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公开(公告)号：CN118846109A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410935961.5
申请日：2024-07-12
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物开发领域，具体涉及基于成纤维细胞活化蛋白(FAP)肿瘤靶向的多肽药物偶联物及其应用。本发明的基于FAP的肿瘤靶向多肽药物偶联物，其通式为P‑C‑D，其中，P为FAP靶向多肽，用于特异性识别并结合靶标；D为有效载荷基团，包括化学抗肿瘤药物；C为Gly‑Pro为核心的连接子，通过Click反应形成不可逆的稳定化学键连接FAP靶向多肽和有效荷载基团。本发明的多肽药物偶联物可高效靶向FAP表达阳性的HT 1080hFAP肿瘤细胞，并且通过FAP蛋白Gly‑Pro酶切活性释放毒性药物，实验终点实验组小鼠肿瘤全部消退，显示了良好的抗肿瘤作用及治疗应用前景。
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公开(公告)号：CN104004715A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410217030.8
申请日：2014-05-21
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了人白血病HL-60细胞耐药细胞株HL-60/RS细胞，所述细胞系HL-60/RS的保藏编号为CCTCCNO：C201430，并提供了其制备方法，是以人类白血病HL-60细胞系为亲本细胞，采用阿霉素模拟体内化疗过程，逐步提高药物浓度、长期、间歇性反复冲击加持续诱导的方法，诱导建立获得性白血病多药耐药细胞系HL-60/RS。本发明的有益效果为：本发明诱导建立的白血病多药耐药HL-60/RS细胞系，是采用“逐步提高浓度冲击+持续诱导”的诱导方法，实验证明，建立的耐药细胞株具有耐药谱广和耐药性稳定等特点；并对三氧化二砷具有高耐药性，可用于研究肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性、耐药性及抗砷性的机制，以及筛选具有可靠性的耐药逆转剂。
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公开(公告)号：CN116999570A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310986826.9
申请日：2023-08-07
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K47/64 , A61K47/54 , A61K47/65 , A61K31/337 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61K49/00 , A61K51/04 , A61K51/08
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物开发领域，具体涉及肿瘤靶向的多肽药物偶联物的设计合成及其应用。所述的肿瘤靶向多肽药物偶联物结构包括：肿瘤靶向肽(靶向plectin‑1)，靶向/代谢调节功能基，连接子和细胞毒性抗肿瘤药物/放射性核素螯合基团；本发明提供的多肽偶联药物，将细胞毒性抗肿瘤药物/放射性核素螯合基团通过与多肽连接，插入功能调节基团，改善多肽药物偶联物的肿瘤靶向能力和延长药物体内代谢，能够实现肿瘤组织部位的高浓度富集和长时间滞留，提高化疗药物/放射性核素的靶向性，使高剂量的化疗药物/放射性核素精确杀伤/诊断肿瘤细胞，从而实现更好更安全的治疗胰腺癌的功能。
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公开(公告)号：CN104004715B
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201410217030.8
申请日：2014-05-21
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了人白血病HL‑60细胞耐药细胞株HL‑60/RS细胞，所述细胞系HL‑60/RS的保藏编号为CCTCC NO：C201430，并提供了其制备方法，是以人类白血病HL‑60细胞系为亲本细胞，采用阿霉素模拟体内化疗过程，逐步提高药物浓度、长期、间歇性反复冲击加持续诱导的方法，诱导建立获得性白血病多药耐药细胞系HL‑60/RS。本发明的有益效果为：本发明诱导建立的白血病多药耐药HL‑60/RS细胞系，是采用“逐步提高浓度冲击+持续诱导”的诱导方法，实验证明，建立的耐药细胞株具有耐药谱广和耐药性稳定等特点；并对三氧化二砷具有高耐药性，可用于研究肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性、耐药性及抗砷性的机制，以及筛选具有可靠性的耐药逆转剂。
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