-
公开(公告)号：CN114783546A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210559100.2
申请日：2022-05-22
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种通过智能组合的方法建库，并且利用该库发现抗癌活性小分子。本发明建立了一个存在12904个分子的虚拟数据库，该数据库的虚拟分子是通过现实存在且可购买的分子砌块利用Python进行组合，智能组合的条件是成熟且简易的反应条件，因此该数据库的小分子拥有易合成的特点，更加具有现实意义。利用该数据库进行虚拟筛选，对于筛选出的分子进行合成可以获得具有高活性的抗癌活性小分子，该分子正常胃黏膜细胞的基本无毒；具有显著的治疗胃癌的效果，并且治疗胃癌的效果优于顺铂，因此具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN113288897B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202110657588.8
申请日：2021-06-13
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D471/04
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新白叶藤碱衍生物在制备治疗胃癌药物中的应用。本发明发现，新白叶藤碱衍生物Z23能够抑制胃癌细胞的迁移，诱导胃癌细胞发生凋亡，抑制胃癌细胞增值；同时新白叶藤碱衍生物Z23对正常胃黏膜细胞的基本无毒附作用。即，与其他新白叶藤碱衍生物及顺铂和5‑Fu相比，本发明所述的新白叶藤碱衍生物Z23具有更显著的治疗胃癌的效果，具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN113413386A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110770358.2
申请日：2021-07-07
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种香兰素衍生物在制备治疗结直肠癌合并具核梭杆菌感染药物中的应用。本发明意外发现，香兰素衍生物IPM711和IPM712能够破坏具核梭杆菌细胞壁结构，对具核梭杆菌具有显著地抑菌活性；所述香兰素衍生物IPM711和IPM712能够在合并具核梭杆菌感染情况下，能够更有效的抑制结直肠癌转移和侵袭，抑制由具核梭杆菌感染的HCT116癌细胞中相关基因的表达；相较于现有的药物处理具核梭杆菌感染后的结直肠癌存在耐药性的问题，本发明所述的IPM711和IPM712显著提高了结直肠癌合并具核梭杆菌感染后的疗效，解决了具核梭杆菌感染导致的耐药性问题，可用于治疗结直肠癌合并具核梭杆菌感染。
-
公开(公告)号：CN116554126A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310415281.6
申请日：2023-04-18
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D295/135 , C07D209/88 , C07D209/86 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C237/16 , C07C323/60 , C07D401/04 , A61K31/495 , A61K31/403 , A61K31/27 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种靶向降解CDK6的化合物及应用。本发明首先提供了式(I)所示的靶向降解CDK6的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物抑制CDK6下游蛋白的表达，阻断细胞周期在G0/G1期，诱导细胞凋亡，可作为CDK6的抑制剂，用于抗肿瘤药物的制备；其次，本发明还对上述化合物进行了PROTAC修饰改性，获得了一种PROTAC化合物，作为CDK6的降解剂，进一步提高了CDK6的降解活性，进而促进肿瘤细胞的凋亡，有潜力成为治疗肿瘤的有效治疗方式。
-
公开(公告)号：CN116554126B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202310415281.6
申请日：2023-04-18
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D295/135 , C07D209/88 , C07D209/86 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C237/16 , C07C323/60 , C07D401/04 , A61K31/495 , A61K31/403 , A61K31/27 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种靶向降解CDK6的化合物及应用。本发明首先提供了式(I)所示的靶向降解CDK6的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物抑制CDK6下游蛋白的表达，阻断细胞周期在G0/G1期，诱导细胞凋亡，可作为CDK6的抑制剂，用于抗肿瘤药物的制备；其次，本发明还对上述化合物进行了PROTAC修饰改性，获得了一种PROTAC化合物，作为CDK6的降解剂，进一步提高了CDK6的降解活性，进而促进肿瘤细胞的凋亡，有潜力成为治疗肿瘤的有效治疗方式。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115350189A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202211158690.4
申请日：2022-09-22
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K36/27
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新白叶藤碱衍生物在制备治疗结直肠癌药物中的应用。本发明意外发现，新白叶藤碱衍生物Z49能够特异性抑制结直肠癌细胞，浓度时间依赖性抑制结直肠癌细胞的增殖，并促进结直肠癌细胞的凋亡，增强细胞内活性氧含量；而且新白叶藤碱衍生物Z49对正常肠上皮细胞的毒性较小；具有显著的治疗结直肠癌的效果，另外其治疗结直肠癌的效果优于临床常用药物5‑Fu。因此新白叶藤碱衍生物Z49可用于制备治疗结直肠癌药物，具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN113413386B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202110770358.2
申请日：2021-07-07
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种香兰素衍生物在制备治疗结直肠癌合并具核梭杆菌感染药物中的应用。本发明意外发现，香兰素衍生物IPM711和IPM712能够破坏具核梭杆菌细胞壁结构，对具核梭杆菌具有显著地抑菌活性；所述香兰素衍生物IPM711和IPM712能够在合并具核梭杆菌感染情况下，能够更有效的抑制结直肠癌转移和侵袭，抑制由具核梭杆菌感染的HCT116癌细胞中相关基因的表达；相较于现有的药物处理具核梭杆菌感染后的结直肠癌存在耐药性的问题，本发明所述的IPM711和IPM712显著提高了结直肠癌合并具核梭杆菌感染后的疗效，解决了具核梭杆菌感染导致的耐药性问题，可用于治疗结直肠癌合并具核梭杆菌感染。
-
-
公开(公告)号：CN114249733B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202110808629.9
申请日：2021-07-16
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种Isaindigotone衍生物及其制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首先提供了一类Isaindigotone衍生物；其次，本发明通过体外MTT抗肿瘤活性研究发现，所述Isaindigotone衍生物对胃癌、结直肠癌、肝癌、胰腺癌等多种癌症细胞均具有良好的抑制作用；尤其是所述Isaindigotone衍生物能够显著抑制胃癌细胞的增值，抑制胃癌细胞的活性，具有显著的治疗胃癌的效果，且其药效显著高于现有一线抗癌药物Pt，在制备抗癌药物中具有广泛的应用前景。
-
公开(公告)号：CN114249733A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202110808629.9
申请日：2021-07-16
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种Isaindigotone衍生物及其制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首先提供了一类Isaindigotone衍生物；其次，本发明通过体外MTT抗肿瘤活性研究发现，所述Isaindigotone衍生物对胃癌、结直肠癌、肝癌、胰腺癌等多种癌症细胞均具有良好的抑制作用；尤其是所述Isaindigotone衍生物能够显著抑制胃癌细胞的增值，抑制胃癌细胞的活性，具有显著的治疗胃癌的效果，且其药效显著高于现有一线抗癌药物Pt，在制备抗癌药物中具有广泛的应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
12
records
(took 0.018 seconds)
