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公开(公告)号：CN109503608A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201910024170.6
申请日：2019-01-10
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/052
Abstract: 本发明公开了一种手性吡咯烷并色满衍生物的合成方法，具体步骤为：以水杨醛亚胺衍生物和β,γ不饱和-α-酮酯为反应底物，以手性有机小分子作为催化剂，在有机溶剂中室温反应；水杨醛亚胺衍生物和β,γ不饱和-α-酮酯完全消耗后，将产物的缩酮结构用乙酰基保护。本发明可利用分子内氢键协同活化的手性多氢键催化策略精确调控反应；可连续构筑四个手性中心；可在较短时间（通常小于2小时）内获得较高的产率（通常大于80%）和较好的对应选择性（ee值通常大于90%）；对产物活性羟基的保护实现动力学拆分，可进一步提高非对映选择性（dr值通常大于20:1）。
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