公开(公告)号：CN118930443A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410860549.1

申请日：2024-06-28

Applicant: 五峰赤诚生物科技股份有限公司

Inventor： 陈赤清 ,  刘义稳 ,  文家武 ,  张品德 ,  程才兵 ,  向盛岚 ,  刘祈星 ,  周海峰

IPC: C07C213/02 ,  C07C215/28 ,  C07C213/06 ,  C07C219/22 ,  C07C213/08 ,  C07C51/41 ,  C07C57/145

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种曲美布汀中间体和马来酸曲美布汀的合成方法，以DL‑苯甘氨酸为起始原料，经酯化反应、缩合反应、烷基化反应、水解反应、还原反应、还原胺化共六步反应合成曲美布汀关键中间体2‑(二甲氨基)‑2‑苯基丁醇；再通过酯交换反应合成曲美布汀；最后曲美布汀与马来酸成盐得到马来酸曲美布汀。该方法具有成本低、反应条件温和、操作便捷、收率高等优点，更适合工业化。

公开(公告)号：CN114213360A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202210026936.6

申请日：2022-01-11

Applicant: 五峰赤诚生物科技股份有限公司

Inventor： 刘义稳 ,  陈多鹏 ,  毛业富 ,  战祥 ,  刘祈星 ,  周海峰

IPC: C07D295/096

Abstract: 本发明涉及一种曲美他嗪的制备方法，以2,3,4‑三甲氧基苯甲醛和无水哌嗪为原料，吡啶酰胺与金属铱的配合物作催化剂，甲酸为氢源，通过还原胺化然后水解制备曲美他嗪，进一步成盐。该方法具有成本低、收率高、环保性好等优点。

公开(公告)号：CN119591509A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202411695362.7

申请日：2024-11-25

Applicant: 五峰赤诚生物科技股份有限公司

Inventor： 陈赤清 ,  毛业富 ,  刘义稳 ,  张品德 ,  文家武 ,  向盛岚 ,  刘祈星 ,  周海峰

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C227/08 ,  C07C229/36 ,  C07C67/307 ,  C07C69/65 ,  C07C213/06 ,  C07C219/22 ,  C07C213/08 ,  C07C51/41 ,  C07C57/145

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种曲美布汀中间体和马来酸曲美布汀的合成方法，以苯乙酸乙酯为起始原料，经过乙基化、卤代、胺的亲核取代反应及还原反应共四步反应合成曲美布汀关键中间体2‑(二甲氨基)‑2‑苯基丁醇；再通过酯交换反应合成曲美布汀；最后曲美布汀与马来酸成盐得到马来酸曲美布汀。该方法具有原料简单易得，反应条件温和、操作便捷、收率高等优点。