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公开(公告)号：CN119371424A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411500036.6
申请日：2024-10-25
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C07D471/14 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种氟‑18标记的多巴胺受体2靶向探针及其制备方法和应用。该探针以多巴胺受体2的拮抗剂亚胺吡酮结构为骨架，包含1～10个聚乙二醇链，通过亲核取代反应一步标记放射性信号基团制备而成。该示踪剂在多巴胺受体2阳性的肿瘤中具有良好的摄取，可以在体内区分多巴胺受体表达阳性和多巴胺受体表达阴性的肿瘤，具有较强特异性，满足用作胰腺癌多巴胺受体2显像剂的条件，该示踪剂的结构通式为：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114617983B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210527315.6
申请日：2022-05-16
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: A61K51/10 , A61K51/04 , C07D207/46
Abstract: 本发明公开了一种氟‑18标记的CEA分子靶向化合物[18F]ASFB及其制备方法，该化合物含有一个CEA靶向纳米抗体A,使用氟‑18标记的SFB（[18F]SFB）与CEA纳米抗体中的胺基进行反应，得到氟‑18标记的CEA分子靶向化合物，具体结构式如下：;其中,CEA靶向纳米抗体A作为化合物的靶向基团，使用[18F]SFB与CEA靶向纳米抗体反应，引入18F放射性信号基团。该氟‑18标记的CEA分子靶向化合物具有优良的生物性能，在CEA阳性表达的结肠癌肿瘤中有较高的放射性摄取和较低的背景摄取,且CEA阳性肿瘤的摄取有较强的特异性。这些结果说明该化合物在进行肿瘤PET显像方面有很好的临床开发和应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113429384B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202110514270.4
申请日：2021-05-12
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C07D333/70 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一类干扰素基因刺激因子（STING）靶向显像剂，该类显像剂基于苯并噻吩结构，由放射性核素18F标记，可用于干扰素基因刺激因子的PET显像，其结构通式如式A所示，式中n=1‑5：式A其中，苯并噻吩结构作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该分子靶向显像剂对干扰素基因刺激因子具有优良的靶向性和特异性，可用于PET显像监测炎症及肿瘤产生的免疫反应。该分子能够特异性区分不同严重程度的免疫反应，满足作为免疫监控显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN113429384A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110514270.4
申请日：2021-05-12
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C07D333/70 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一类干扰素基因刺激因子（STING）靶向显像剂，该类显像剂基于苯并噻吩结构，由放射性核素18F标记，可用于干扰素基因刺激因子的PET显像，其结构通式如式A所示，式中n=1‑5：式A其中，苯并噻吩结构作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该分子靶向显像剂对干扰素基因刺激因子具有优良的靶向性和特异性，可用于PET显像监测炎症及肿瘤产生的免疫反应。该分子能够特异性区分不同严重程度的免疫反应，满足作为免疫监控显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN114703194B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210570411.9
申请日：2022-05-24
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C12N15/115 , C12N15/10 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种氟‑18标记的CD63靶向化合物[18F]XAPF及其制备方法，该化合物含有一个CD63靶向核酸适配体X,将X的5’端连接一个乙胺基，使用[18F]SFB与5’端的乙胺基反应，得到氟‑18标记的CD63靶向化合物，具体结构式如下：;其中，X为核酸适配体，作为CD63靶向基团，乙胺基用于放射性标记，使用[18F]SFB与适配体中的乙胺基反应，引入18F放射性信号基团。该CD63靶向PET探针具有优良的生物性能，在CD63高表达的胰腺癌肿瘤中具有较高的信噪比,且肿瘤的摄取具有较强的特异性。这些结果说明[18F]XAPF在肿瘤PET显像方面有很好的临床转化与应用前景。
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公开(公告)号：CN114617983A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202210527315.6
申请日：2022-05-16
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: A61K51/10 , A61K51/04 , C07D207/46
Abstract: 本发明公开了一种氟‑18标记的CEA分子靶向化合物[18F]ASFB及其制备方法，该化合物含有一个CEA靶向纳米抗体A,使用氟‑18标记的SFB（[18F]SFB）与CEA纳米抗体中的胺基进行反应，得到氟‑18标记的CEA分子靶向化合物，具体结构式如下：;其中,CEA靶向纳米抗体A作为化合物的靶向基团，使用[18F]SFB与CEA靶向纳米抗体反应，引入18F放射性信号基团。该氟‑18标记的CEA分子靶向化合物具有优良的生物性能，在CEA阳性表达的结肠癌肿瘤中有较高的放射性摄取和较低的背景摄取,且CEA阳性肿瘤的摄取有较强的特异性。这些结果说明该化合物在进行肿瘤PET显像方面有很好的临床开发和应用前景。
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公开(公告)号：CN114703194A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210570411.9
申请日：2022-05-24
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C12N15/115 , C12N15/10 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种氟‑18标记的CD63靶向化合物[18F]XAPF及其制备方法，该化合物含有一个CD63靶向核酸适配体X,将X的5’端连接一个乙胺基，使用[18F]SFB与5’端的乙胺基反应，得到氟‑18标记的CD63靶向化合物，具体结构式如下：;其中，X为核酸适配体，作为CD63靶向基团，乙胺基用于放射性标记，使用[18F]SFB与适配体中的乙胺基反应，引入18F放射性信号基团。该CD63靶向PET探针具有优良的生物性能，在CD63高表达的胰腺癌肿瘤中具有较高的信噪比,且肿瘤的摄取具有较强的特异性。这些结果说明[18F]XAPF在肿瘤PET显像方面有很好的临床转化与应用前景。
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