公开(公告)号：CN114703194A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210570411.9

申请日：2022-05-24

Applicant: 中山大学附属第五医院

Inventor： 单鸿 ,  许多 ,  李丹 ,  罗慧 ,  杨帆 ,  王皓帆

IPC: C12N15/115 ,  C12N15/10 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种氟‑18标记的CD63靶向化合物[18F]XAPF及其制备方法，该化合物含有一个CD63靶向核酸适配体X,将X的5’端连接一个乙胺基，使用[18F]SFB与5’端的乙胺基反应，得到氟‑18标记的CD63靶向化合物，具体结构式如下：;其中，X为核酸适配体，作为CD63靶向基团，乙胺基用于放射性标记，使用[18F]SFB与适配体中的乙胺基反应，引入18F放射性信号基团。该CD63靶向PET探针具有优良的生物性能，在CD63高表达的胰腺癌肿瘤中具有较高的信噪比,且肿瘤的摄取具有较强的特异性。这些结果说明[18F]XAPF在肿瘤PET显像方面有很好的临床转化与应用前景。

公开(公告)号：CN114703194B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210570411.9

申请日：2022-05-24

Applicant: 中山大学附属第五医院

Inventor： 单鸿 ,  许多 ,  李丹 ,  罗慧 ,  杨帆 ,  王皓帆

IPC: C12N15/115 ,  C12N15/10 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种氟‑18标记的CD63靶向化合物[18F]XAPF及其制备方法，该化合物含有一个CD63靶向核酸适配体X,将X的5’端连接一个乙胺基，使用[18F]SFB与5’端的乙胺基反应，得到氟‑18标记的CD63靶向化合物，具体结构式如下：;其中，X为核酸适配体，作为CD63靶向基团，乙胺基用于放射性标记，使用[18F]SFB与适配体中的乙胺基反应，引入18F放射性信号基团。该CD63靶向PET探针具有优良的生物性能，在CD63高表达的胰腺癌肿瘤中具有较高的信噪比,且肿瘤的摄取具有较强的特异性。这些结果说明[18F]XAPF在肿瘤PET显像方面有很好的临床转化与应用前景。

公开(公告)号：CN108866061A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810640736.3

申请日：2018-06-21

Applicant: 中山大学附属第五医院

Inventor： 单鸿 ,  吕秀芳 ,  罗慧 ,  于海玲 ,  刘天泽 ,  李丹 ,  王皓帆

IPC: C12N15/115 ,  G01N33/569 ,  A61K31/711 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种识别肝癌细胞的核酸适配体及其筛选方法与用途，所述核酸适配体的核苷酸序列包括如Seq ID No.1所示的特征序列部分。所述用途包括将上述的核酸适配体在设计、制备抗肝癌的药物或检测试剂中的用途。所述检测试剂包括酶联免疫反应、放射免疫测定或荧光方法检测试剂。本发明还包括一种靶向制剂和一种药物组合物，所述靶向制剂包括上述核酸适配体及选自制药上可接受的载体或赋形剂。所述药物组合物包括上述核酸适配体，至少一种抗肿瘤药物及制药上可接受的载体。与现有技术相比，本发明的适配体能够特异性识别肝癌细胞，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN108866062A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810640738.2

申请日：2018-06-21

Applicant: 中山大学附属第五医院

Inventor： 单鸿 ,  李丹 ,  王皓帆 ,  吕秀芳 ,  罗慧 ,  于海玲 ,  刘天泽

IPC: C12N15/115 ,  G01N33/574 ,  G01N33/569

Abstract: 本发明公开了一种特异性识别肝癌干细胞的DNA适配体及其筛选方法与应用，所述DNA适配体的核苷酸序列包括如Seq ID No.1所示的特征序列部分。所述筛选方法包括以下步骤：利用核酸适配体体外筛选技术，以CD133阳性表达肝癌细胞株为正筛靶标，以CD133阴性表达肝癌干细胞为负筛靶标，从体外合成的随机寡聚文库中筛选出与所述肝癌细胞株特异结合的核酸适配体。本发明的DNA适配体可应用于设计、制备抗肝癌的药物或检测试剂中。与现有技术相比，本发明的DNA适配体具有特异性好、性能稳定且制备成本低等优点。