公开(公告)号：CN101501035A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200780028955.6

申请日：2007-08-07

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 新间信夫 ,  海老池启达 ,  大和田润 ,  河田发夫 ,  森上贤治 ,  中村光昭 ,  吉田美幸 ,  石井畅也 ,  长谷川雅巳 ,  山本骏 ,  小山耕平

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明提供了在具有优越PI3K抑制效果的同时，在体内的稳定性及水溶解性优越，可作为癌症的预防或治疗剂使用的药剂。提供了式(I)表示的化合物或医药上容许的盐，[式中，X为单键等；Y为单键等(X及Y不同时为单键)；Z为氢原子等；m为1或2的整数；R1表示环式取代基]。

公开(公告)号：CN102574836B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201080045256.4

申请日：2010-08-05

申请人： 中外制药株式会社 ,  霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 高直树 ,  大森正幸 ,  高见京子 ,  松下正行 ,  早濑忠克 ,  兵藤郁美 ,  河内雅美 ,  西井广树 ,  海老池启达 ,  中西义人 ,  三尾俊之 ,  王利莎 ,  赵伟利

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07F7/0805 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

摘要： 本发明是可在癌组织内抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族激酶的、下式（I）所示的化合物、或其药理学上可接受的盐。A：5～10元杂芳基，C6－10芳基；R1，2：H,OH,X,CN,NO2,C1-4卤代烷基,C1-6烷基等 R3：H,C1-5烷基,C6-10芳基,C1-5烷基,C1-4卤代烷基，R4：H,X,C1-3烷基,C1-4卤代烷基,OH,CN,NO2等，。

公开(公告)号：CN101932584A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200980103971.6

申请日：2009-02-06

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 海老池启达 ,  大和田润 ,  小山耕平 ,  村田毅 ,  洪右上

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供一种增殖性疾病例如癌症的预防或治疗剂，其具有优异的PI3K阻滞效果、具有细胞增殖阻滞作用、同时在体内的稳定性及水溶解性优异。一种化合物或其医药学上允许的盐，其用式(I)表示，式(I)：[式中，Q表示-X-Y-表示的连结基；X表示单键、-CO-、-CONH-、-CON(C1-4烷基)-、-CS-、-CSNH-、-CSN(C1-4烷基)-、或-SO2-；Y表示单键、亚芳基或杂亚芳基；其中，X和Y不同时为单键；R1表示-C0-6亚烷基-(A)m-C1-6烷基或-C0-6亚烷基-(A)m-C0-6亚烷基-(杂环)]。

公开(公告)号：CN101501035B

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN200780028955.6

申请日：2007-08-07

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 新间信夫 ,  海老池启达 ,  大和田润 ,  河田发夫 ,  森上贤治 ,  中村光昭 ,  吉田美幸 ,  石井畅也 ,  长谷川雅巳 ,  山本骏 ,  小山耕平

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明提供了在具有优越PI3K抑制效果的同时，在体内的稳定性及水溶解性优越，可作为癌症的预防或治疗剂使用的药剂。提供了式(I)表示的化合物或医药上容许的盐，[式中，X为单键等；Y为单键等(X及Y不同时为单键)；Z为氢原子等；m为1或2的整数；R1表示环式取代基]。

公开(公告)号：CN102574836A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080045256.4

申请日：2010-08-05

申请人： 中外制药株式会社 ,  霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 高直树 ,  大森正幸 ,  高见京子 ,  松下正行 ,  早濑忠克 ,  兵藤郁美 ,  河内雅美 ,  西井广树 ,  海老池启达 ,  中西义人 ,  三尾俊之 ,  王利莎 ,  赵伟利

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07F7/0805 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

摘要： 本发明是可在癌组织内抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族激酶的、下式（I）所示的化合物、或其药理学上可接受的盐。A：5～10元杂芳基，C6－10芳基；R1，2：H,OH,X,CN,NO2,C1-4卤代烷基,C1-6烷基等 R3：H,C1-5烷基,C6-10芳基,C1-5烷基,C1-4卤代烷基，R4：H,X,C1-3烷基,C1-4卤代烷基，OH，CN，NO2等，。