公开(公告)号：CN114539223A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202210194719.8

申请日：2022-03-01

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吴筱星 ,  华德翔 ,  陈晓禹 ,  舒成霞 ,  李文强 ,  罗光美 ,  杨可欣

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳基并氮杂七元环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳基并氮杂七元环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳基并氮杂七元环的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。

公开(公告)号：CN114539223B

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202210194719.8

申请日：2022-03-01

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吴筱星 ,  华德翔 ,  陈晓禹 ,  舒成霞 ,  李文强 ,  罗光美 ,  杨可欣

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含芳基并氮杂七元环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的一种芳基并氮杂七元环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类芳基并氮杂七元环的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115974841A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202310027470.6

申请日：2023-01-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吴筱星 ,  罗光美 ,  黄晨阳 ,  华德翔 ,  李文强 ,  江文华 ,  侯强强 ,  杨可欣

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种苯并氮卓氨基类化合物及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物。本发明基于理性药物设计，制备出一类取代的苯并氮卓氨基类全新化合物，以提供结构多样、活性高的SHP2抑制剂。