公开(公告)号：CN109675043A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910158614.5

申请日：2019-02-28

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  阿基业 ,  冯冬

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/198 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/198 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了合用甲硫氨酸对增强紫杉醇治疗乳腺癌药效的应用。通过人源乳腺癌细胞MCF-7小鼠模型，分别单独给予紫杉醇、甲硫氨酸以及两者联合给药，发现甲硫氨酸自身无显著抗肿瘤效应，但可显著提高紫杉醇对人乳腺癌细胞的抗肿瘤药效作用。在MCF-7细胞模型中，在培养基中额外补充甲硫氨酸可显著增强紫杉醇对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明所述甲硫氨酸可以用于合用以提高紫杉醇化疗疗效，或与紫杉醇共同制备复方增敏药物，以提高紫杉醇对乳腺癌细胞治疗的效果，为临床治疗乳腺癌提供了一个方便、经济、高效的增敏剂。

公开(公告)号：CN108186559A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810139062.9

申请日：2018-02-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  阿基业 ,  冯冬

IPC: A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/19 ,  A61K31/198 ,  A61K31/133 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61P39/06 ,  A61P39/00 ,  A61P35/00 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了一种胱氨酸注射剂及其制备方法，该注射剂以纯水为溶媒，主要采用葡甲胺或甲磺酸增溶方法，解决了胱氨酸在水中难溶解和制备成注射液的问题，提高了胱氨酸在溶液中的溶解度和稳定性。经试验该注射液能显著加强细胞抗氧化能力、增强细胞对ROS清除能力、具有特别抗肿瘤作用、大幅提高化疗药物的抗肿瘤效果作用。

公开(公告)号：CN104928350A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510136327.6

申请日：2015-03-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  彭英 ,  孙建国 ,  吴慧 ,  张雪媛 ,  冯冬 ,  祁欢欢 ,  张凤逸 ,  仲云熙 ,  肖亚楠 ,  尤国皎

IPC: C12Q1/26

Abstract: 本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化，快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性，探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响，以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素，并结合高灵敏度、高选择性的LC-MS/MS技术，建立了一种全新的体外评估体系，以期在新药开发的高通量筛选中能更准确更全面的预测受试化合物对9种人肝主要代谢酶可能产生的抑制效应，提高后期代谢性相互作用的预见性。

公开(公告)号：CN107550897A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201711053101.5

申请日：2017-10-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  阿基业 ,  冯冬

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/704 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了胱氨酸在制备降低阿霉素所致肝脏毒性的药物中的应用。通过建立人源乳腺癌细胞MCF-7/ADR荷瘤小鼠模型，分别单独给予阿霉素、胱氨酸以及两者联合给药，发现胱氨酸能够有效改善阿霉素所致的肝细胞病变坏死，同时可显著降低阿霉素所致肝损伤小鼠血清中丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)含量。本发明所述胱氨酸可以用于合用以逆转阿霉素的肝脏毒性，改善肝脏功能，可应用为抗肿瘤药物阿霉素的肝脏保护剂。

公开(公告)号：CN114015643A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111261477.1

申请日：2021-10-28

Applicant: 南京市第一医院 ,  南京南药医药科技有限公司 ,  中国药科大学

Inventor： 葛纯 ,  冯冬 ,  黄昕彤

IPC: C12N5/071 ,  C12N5/09 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明公开了一种应用于前药药动学研究的肝肠细胞共培养方法。属于细胞体外培养技术领域，构建共培养体系步骤包括：分别收集结直肠癌细胞和肝细胞，制成细胞悬液，利用Millicell小室搭建共培养装置，Millicell悬挂式小室下方的六孔板接种结直肠癌细胞，上方的Millicell悬挂式小室接种肝细胞，卡培他滨加在上层；药动学研究步骤包括1)标本收集；2)细胞样本处理；3)质谱检测；4)读取和记录数据。本发明研究的肝肠共培养方法能快速、简单检测结直肠癌细胞内卡培他滨活性代谢产物的浓度，提供的肝肠体外共培养体系提供了更接近于体内的肿瘤微环境，保证了紧密的肝细胞及结直肠癌细胞的相互作用。

公开(公告)号：CN104928350B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201510136327.6

申请日：2015-03-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  彭英 ,  孙建国 ,  吴慧 ,  张雪媛 ,  冯冬 ,  祁欢欢 ,  张凤逸 ,  仲云熙 ,  肖亚楠 ,  尤国皎

IPC: C12Q1/26

Abstract: 本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化，快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性，探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响，以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素，并结合高灵敏度、高选择性的LC‑MS/MS技术，建立了一种全新的体外评估体系，以期在新药开发的高通量筛选中能更准确更全面的预测受试化合物对9种人肝主要代谢酶可能产生的抑制效应，提高后期代谢性相互作用的预见性。