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公开(公告)号：CN116751197A
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202310301169.X
申请日：2023-03-27
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00
摘要： 本发明属于生物药物技术领域，具体涉及卡波林生物碱或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、卡波林生物碱药物组合物及应用。卡波林生物碱或其药学上可接受的盐，对Aβ42和pTau217的活性均具有显著的抑制性；卡波林生物碱或其药学上可接受的盐或卡波林生物碱药物组合物对AD、PD、亨廷顿症、传染性海绵状脑病、肌萎缩侧索硬化症等神经退行性疾病具有良好的治疗效果，是具有发展潜力的治疗神经退行性疾病候选药物。本发明的卡波林生物碱的制备方法不需要化学合成，以骆驼蓬种子为原料进行提取得到，原料来源广泛、成本较低，避免使用大量的有机原料以及复杂的制备过程，绿色环保，操作简单，得率高。
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公开(公告)号：CN114276370A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202210007290.7
申请日：2022-01-04
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D519/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61K31/475
摘要： 本发明提供了一种吲哚生物碱及其制备方法和其药物组合物与应用，属于药物技术领域。本发明提供的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐对于CDK激酶（CDK4/6、CDK5）具有较显著的抑制活性，是一类有发展潜力的可用于治疗多种细胞周期蛋白依赖激酶相关的疾病（肿瘤、神经退行性疾病）的候选药物。本发明化合物及其药物组合物能用于制备治疗多种细胞周期蛋白依赖激酶相关的疾病的药物，制备治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肠癌、胰腺癌的药物，制备治疗神经退行性疾病的药物，制备治疗AD、PD、亨廷顿症、肌萎缩侧索硬化症的药物，和制备CDK激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN112592351A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011432002.X
申请日：2020-12-07
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/366 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了牛筋果三内酯A、治疗抗阿尔兹海默症的药物及制备方法和应用，属于药物技术领域；本发明的牛筋果三内酯A能够影响淀粉样前体蛋白(APP)的代谢途径，不仅可降低β‑淀粉蛋白Aβ42和Aβ40表达的能力，还可促进APP向非Aβ代谢途径转化，表现出一定抗β淀粉蛋白Aβ生成的能力，具有防治阿尔兹海默症发病的活性。
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公开(公告)号：CN114835724B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210317429.8
申请日：2022-03-29
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D493/20 , A61P25/28 , A61K31/365 , A23L33/105
摘要： 本发明提供（+/‒）‑spiroganoapplanin A及其药物组合物与应用。属于药物技术领域。本发明试验结果显示，本发明的一对灵芝杂萜新化合物，（+）‑spiroganoapplanin A和（‒）‑spiroganoapplanin A具有抑制BACE1，CDK5和GSK3β表达，从而抑制Aβ的产生和tau蛋白磷酸化的作用，揭示其在治疗阿尔兹海默症中的价值。
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公开(公告)号：CN114276370B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210007290.7
申请日：2022-01-04
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D519/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61K31/475
摘要： 本发明提供了一种吲哚生物碱及其制备方法和其药物组合物与应用，属于药物技术领域。本发明提供的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐对于CDK激酶（CDK4/6、CDK5）具有较显著的抑制活性，是一类有发展潜力的可用于治疗多种细胞周期蛋白依赖激酶相关的疾病（肿瘤、神经退行性疾病）的候选药物。本发明化合物及其药物组合物能用于制备治疗多种细胞周期蛋白依赖激酶相关的疾病的药物，制备治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肠癌、胰腺癌的药物，制备治疗神经退行性疾病的药物，制备治疗AD、PD、亨廷顿症、肌萎缩侧索硬化症的药物，和制备CDK激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN115286679A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210994135.9
申请日：2022-08-18
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
摘要： 本发明提供ganoapplins A和B及其药物组合物和其制备方法与应用。属于药物技术领域。本发明试验结果显示，本发明的两个三萜新化合物ganoapplin A和ganoapplin B具有通过激活自噬，从而清除病理性微管相关蛋白tau，揭示其在治疗阿尔兹海默症中的价值。
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公开(公告)号：CN114835724A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210317429.8
申请日：2022-03-29
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D493/20 , A61P25/28 , A61K31/365 , A23L33/105
摘要： 本发明提供（+/‒）‑sproganoapplanain A及其药物组合物与应用。属于药物技术领域。本发明试验结果显示，本发明的一对灵芝杂萜新化合物，（+）‑spiroganoapplanin A和（‒）‑sproganoapplanain A具有抑制BACE1，CDK5和GSK3β表达，从而抑制Aβ的产生和tau蛋白磷酸化的作用，揭示其在治疗阿尔兹海默症中的价值。
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公开(公告)号：CN112592351B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202011432002.X
申请日：2020-12-07
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/366 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了牛筋果三内酯A、治疗抗阿尔兹海默症的药物及制备方法和应用，属于药物技术领域；本发明的牛筋果三内酯A能够影响淀粉样前体蛋白(APP)的代谢途径，不仅可降低β‑淀粉蛋白Aβ42和Aβ40表达的能力，还可促进APP向非Aβ代谢途径转化，表现出一定抗β淀粉蛋白Aβ生成的能力，具有防治阿尔兹海默症发病的活性。
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公开(公告)号：CN117865914A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410023796.6
申请日：2024-01-08
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D307/33 , C07C69/738 , C07C67/48 , C07C67/56 , A61K31/365 , A61K31/216 , A61P25/28
摘要： 本发明提供4个A环开环的降三萜化合物及其药物组合物和其制备方法与应用。属于药物技术领域。本发明试验结果显示，本发明的四个A环开环的降三萜新化合物ganolearins A‒D具有激活AMPK‑ULK1信号通路诱导自噬清除病理性微管相关蛋白tau的作用，揭示其在治疗阿尔兹海默症（AD）中的潜在价值。
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公开(公告)号：CN116751197B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202310301169.X
申请日：2023-03-27
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00
摘要： 本发明属于生物药物技术领域，具体涉及卡波林生物碱或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、卡波林生物碱药物组合物及应用。卡波林生物碱或其药学上可接受的盐，对Aβ42和pTau217的活性均具有显著的抑制性；卡波林生物碱或其药学上可接受的盐或卡波林生物碱药物组合物对AD、PD、亨廷顿症、传染性海绵状脑病、肌萎缩侧索硬化症等神经退行性疾病具有良好的治疗效果，是具有发展潜力的治疗神经退行性疾病候选药物。本发明的卡波林生物碱的制备方法不需要化学合成，以骆驼蓬种子为原料进行提取得到，原料来源广泛、成本较低，避免使用大量的有机原料以及复杂的制备过程，绿色环保，操作简单，得率高。
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