公开(公告)号：CN118164888A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202211575326.8

申请日：2022-12-08

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 余正坤 ,  李明瑞 ,  周永贵

IPC分类号： C07D207/16 ,  B01J31/22 ,  C07C67/343 ,  C07C69/616

摘要： 本发明公开了一种手性二铑配合物及其制备和应用。在加热条件下，以二聚醋酸铑为原料与含羧基的配体反应，通过简单的后处理，可得到具有较高催化活性的手性二铑配合物。此手性二铑配合物可应用于碳氢活化反应中，是一种碳氢官能团化简便高效的方法。

公开(公告)号：CN118146227A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202211580944.1

申请日：2022-12-06

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 余正坤 ,  黄滋龙

IPC分类号： C07D487/10

摘要： 本发明公开了一种螺环吲哚酮衍生物的合成方法，以3‑重氮吲哚酮、二硫缩烯酮、异氰酸酯为原料，经过一步反应得到螺环吲哚酮衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明螺环吲哚酮衍生物具有一个季碳中心,可以作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。

公开(公告)号：CN118146116A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202211587602.2

申请日：2022-12-05

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 余正坤 ,  王连弟

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/24

摘要： 本发明提供了一种由硝基苯制备亚胺的制备方法。即以硝基苯类化合物与苄醇类化合物为原料，以多相双金属Pt‑Sn/γ‑Al2O3为催化剂，芳香烃类化合物为溶剂，在密闭反应器中，1.0‑3.0MPa反应压力下，于100‑180℃反应4‑48小时制备得到亚胺化合物的方法。所述催化剂为固载在γ型氧化铝上的多相双金属铂‑锡催化剂，金属铂的质量百分含量为0.1‑10％，铂与锡摩尔比为1:1‑1:11，催化剂可以循环使用。本发明具有原料易得、操作简便、催化效率高、后处理方便、环境友好等特点，具有工业应用前景。

公开(公告)号：CN118125986A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202211542740.9

申请日：2022-12-02

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 吴苹 ,  余正坤

IPC分类号： C07D241/52

摘要： 本发明公开一种喹喔啉氮氧化物及其制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以烷硫基取代烯胺酮化合物为起始原料，通过与亚硝酸叔丁酯在铜盐催化剂的作用下，反应得到喹喔啉氮氧化物，烷硫基取代烯胺酮化合物具有结构多样性，可以用来制备不同类型和结构的喹喔啉氮氧化物；本发明从简单易得的原料出发，得到结构多样的喹喔啉氮氧化物，反应操作简便、底物适用范围广、产物易于转化。

公开(公告)号：CN114478429B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202011272178.3

申请日：2020-11-13

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 余正坤 ,  林杰

IPC分类号： C07D275/03 ,  C07D417/04

摘要： 本发明公开了一种3‑烷硫基异噻唑衍生物及其合成方法。以α‑硫羰基‑N,S‑缩烯酮为起始原料，过氧酸为促进剂，一步构建3‑烷硫基异噻唑环，生成一系列3‑烷硫基异噻唑衍生物，所得3‑烷硫基异噻唑衍生物具有一定潜在药物活性。该方法仅需一步反应，原料易得、操作简便，合成反应条件较温和、反应效率高。

公开(公告)号：CN115433143A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202110621338.9

申请日：2021-06-03

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 余正坤 ,  李云龙

IPC分类号： C07D275/03

摘要： 本发明公开了一种铜氧化N，S‑缩烯酮类化合物环化成异噻唑啉酮类化合物的合成方法，属于吡咯化合物的合成领域。本发明以N，S‑缩烯酮类化合物为原料，在高温下发生铜氧化的自身环化反应，生成异噻唑啉酮类化合物。本发明的合成方法具有原料易得、操作简便、合成反应条件温和、效率高、底物适应性广、官能团具有多样性等优点。

公开(公告)号：CN111018800B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN201811172417.0

申请日：2018-10-09

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 吴苹 ,  余正坤

IPC分类号： C07D253/06 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种N2‑芳基取代‑1,2,4‑三嗪衍生物及其合成方法。以S,N‑取代内烯烃和芳基重氮盐为起始原料，铜盐作催化剂，碱和氧化剂存在下，在有机溶剂中环化得到N2‑芳基取代‑1,2,4‑三嗪衍生物。本发明通过设计底物构型，简单方便地合成了具有潜在生物活性的N2‑芳基取代‑1,2,4‑三嗪衍生物。该方法操作简便，底物范围广、合成反应条件温和、其官能团具有多样性。

公开(公告)号：CN114437143A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011197258.7

申请日：2020-10-30

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 王连弟 ,  余正坤 ,  周永贵

IPC分类号： C07F15/02 ,  B01J31/22 ,  C07C29/143 ,  C07C45/68 ,  C07C49/784 ,  C07C33/22

摘要： 本发明公开了一种吡啶基桥联双四唑廉价金属配合物及其制备和应用。以吡啶基桥联双四唑化合物与廉价金属卤化物在有机溶剂中发生配位反应，反应结束后经简单后处理，得到的金属配合物可用于催化酮的转移氢化或酮的α‑烷基化反应。本发明具有操作简便、反应条件温和、合成效率高等优点。

公开(公告)号：CN114436876A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011192881.3

申请日：2020-10-30

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 余正坤 ,  吴凯凯

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/43

摘要： 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑乙酰氨基苯甲醚的连续合成方法。本方法以2,4‑二硝基氯苯为原料，经甲氧基化、催化氢化、选择乙酰化的连续反应过程，制备得到2‑氨基‑4‑乙酰氨基苯甲醚。工艺使用安全性高、沸点低易回收、对中间体2,4‑二硝基苯甲醚溶解度佳、与原料不反应的醚类溶剂代替传统的甲醇或N,N‑二甲基甲酰胺作为反应溶剂；整个反应过程在惰性气体环境下进行，避免了2,4‑二氨基苯甲醚的氧化。本发明具有原料成本低、反应过程连续、操作简便、反应效率高、三废排放少、产物纯度高等优点。

公开(公告)号：CN114426543A

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202011186507.2

申请日：2020-10-29

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 李云龙 ,  余正坤

IPC分类号： C07D487/14

摘要： 本发明涉及吡咯化合物的合成领域，具体是一种铑催化合成三取代吡咯化合物的方法。本发明方法以内烯胺和炔丙醇为原料，在高温下发生过渡金属铑催化的插烯反应，一步构建三取代吡咯化合物。该方法原料易得、操作简便、合成反应条件温和、效率高、底物适应性广、官能团具有多样性。