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公开(公告)号:CN105503988A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201410487432.X
申请日:2014-09-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 杭州环特生物科技有限公司
IPC: C07J17/00 , A61K31/704 , A61P25/08 , G01N33/15
Abstract: 本发明涉及天然抗癫痫活性化合物及其在药物制剂中的用途。本发明公开了青阳参中的不同单体化合物具有截然相反的促癫痫和抗癫痫的作用。具体地,本发明人从夹竹桃科鹅绒藤属(Cynanchum)植物牛皮消(C.auriculatum Royle ex Wight)及隔山消(C.wilfordii Hemsl.)中提取单一组分,并通过实验证实了各化合物的抗癫痫活性。
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公开(公告)号:CN116253740A
公开(公告)日:2023-06-13
申请号:CN202111514962.5
申请日:2021-12-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D491/18 , C07D498/22 , C07D491/22 , C07D519/00 , A61K31/4748 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种式(I)表示的环状双苄基异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体,结晶水合物及溶剂化物,其中,R1和R2如说明书中所定义。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其用于制备抑制病毒的抑制剂和/或预防和/或治疗病毒引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物的用途。
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公开(公告)号:CN113968837B
公开(公告)日:2022-09-06
申请号:CN202111341217.5
申请日:2021-11-12
Applicant: 中国科学院兰州化学物理研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D317/60 , C07J9/00 , C07C13/68 , C07C7/10 , C07C7/135 , A61K31/357 , A61K31/575 , A61K31/235 , A61P25/08 , A23L33/105
Abstract: 本发明提供了一种具有抗癫痫活性的化合物,该化合物从甘遂中提取分离出来,其中包括2个巨大戟烷型二萜(GS‑22、GS‑54),2个麻风树烷型二萜(GS‑70、GS‑71),1个大戟烷型三萜(GS‑45)。药理学实验显示,上述5个化合物在10微摩尔(µM)给药浓度下可显著性降低海马神经元的放电频率,具有潜在的抗癫痫活性。同时,在此检测浓度下,5种化合物不影响动作电位的幅度、半峰宽和膜电位水平。表明上述5个化合物可用于制备防治癫痫疾病的药物。
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公开(公告)号:CN111285825A
公开(公告)日:2020-06-16
申请号:CN201811504572.8
申请日:2018-12-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D285/08 , C07D277/52 , C07D417/12 , A61K31/433 , A61K31/4523 , A61K31/5377 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一类磺酰胺取代的化合物及其用途,具体地,本发明提供了如下通式I所示的化合物,其中,各个基团的定义如说明书中描述。本发明的化合物具有对Nav1.7的选择性抑制作用,能有效地选择性抑制细胞膜上的Nav1.7通道。
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公开(公告)号:CN105017085B
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:CN201410175315.X
申请日:2014-04-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C271/28 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C333/08 , C07C275/64 , C07C273/18 , C07C231/02 , C07C235/16 , C07C237/04 , C07C237/22 , C07C233/62 , C07C235/74 , C07D307/24 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/17 , A61K31/167 , A61K31/341 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P9/10
CPC classification number: C07D307/24 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/341 , C07C231/02 , C07C233/62 , C07C235/16 , C07C235/74 , C07C237/04 , C07C237/22 , C07C237/48 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C273/18 , C07C275/64 , C07C333/08 , C07C2601/02 , C07C2601/14
Abstract: 本发明提供了一种具有以下通式Ⅰ的结构的化合物或其药学上可接受的盐,其制备方法以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗神经性类疾病如癫痫、惊厥、神经性疼痛、急性局部缺血性中风以及神经退行性疾病的药物中的用途。与瑞替加滨相比,本发明所述的化合物具有更好的脑组织吸收。并且,本发明所提供化合物不仅药效大大提高,而且神经毒副作用远低于瑞替加滨,因此具有更宽的安全窗口。
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公开(公告)号:CN101007794A
公开(公告)日:2007-08-01
申请号:CN200610023677.2
申请日:2006-01-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D295/00 , C07D295/04 , A61K31/495 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及药物设计学、药物化学和药物学领域。本发明基于钾离子通道晶体三维结构运用计算机虚拟筛选,以寻求能够激动或抑制钾离子通道活性的分子,并对所筛选出的化合物进行衍生,从而提供具有钾离子通道抑制活性的结构式如下图所示的N,N’-二取代哌嗪类衍生物和其药学上可接受的盐,本发明还涉及N,N’-二取代哌嗪类衍生物的制备方法及其药物组合物和用途。此类化合物可作为钾离子通道激动剂或钾离子通道抑制剂,通过激动或抑制钾离子通道活性,选择性地把K+移入或移出细胞,因此本发明化合物和药物组合物可用于有效治疗和/或预防与心血管系统生理、病理和药理学关系密切的心血脑管疾病的药物。
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公开(公告)号:CN115477650B
公开(公告)日:2025-01-24
申请号:CN202110666488.1
申请日:2021-06-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院兰州化学物理研究所
Abstract: 本发明提供了选自如下结构式所示的化合物的异喹啉生物碱化合物及其制备方法和应用。本发明首次证实此异喹啉生物碱化合物是神经系统、心血管系统、胰脏中IK钾电流和背景钾电流的抑制剂,特别是Kv2.1通道和TRESK通道的抑制剂,可以用于治疗中风、心律失常、房颤、糖尿病、疼痛、呼吸抑制、抑郁等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114375293B
公开(公告)日:2024-08-06
申请号:CN202180004765.0
申请日:2021-01-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D491/18 , A61K31/4748 , A61P31/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种式(I)表示的异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体,结晶水合物及溶剂合物及其组合物在抗病毒中的应用。其中,R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其用于制备抑制病毒的抑制剂和/或预防和/或治疗病毒引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117986143A
公开(公告)日:2024-05-07
申请号:CN202211372369.6
申请日:2022-11-03
Applicant: 中科中山药物创新研究院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C229/32 , C07C229/28 , C07C227/04 , A61K31/195 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/22
Abstract: 本发明涉及药物领域。具体地讲,本发明涉及一类通式I的含多环γ‑氨基丁酸结构的电压门控钙离子通道α2δ亚基配体、其制备方法,以及其在治疗慢性神经疼痛、癫痫和焦虑方面的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115960835A
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN202111178724.1
申请日:2021-10-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了冠状病毒包膜蛋白E诱导的胞外囊泡及其制法与应用。具体地,本发明提供了一种胞外囊泡,所述的胞外囊泡是宿主细胞异源表达冠状病毒包膜蛋白E而诱导形成的,并且所述的胞外囊泡的粒径为2‑10微米。本发明的胞外囊泡具有装载小分子、蛋白质、核酸以及病毒等生物物质的能力,可作为递送物质的载体,用于生物研究以及诊断治疗。
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