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公开(公告)号：CN103588792B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201310068888.8
申请日：2013-03-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5386 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备mTOR抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为mTOR抑制剂可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN111148747A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201880061016.X
申请日：2018-11-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00
Abstract: 提供一种吡啶并嘧啶类化合物的盐型和晶型及其制备方法，具体公开了式(I)的化合物的游离碱、硫酸盐、其晶型及其制备方法，还包括这些盐型和晶型在制备用于治疗由PI3K-Akt-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107709319B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201680017878.3
申请日：2016-03-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN106008559B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201610050642.1
申请日：2016-01-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN107709319A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680017878.3
申请日：2016-03-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111148747B
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN201880061016.X
申请日：2018-11-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00
Abstract: 提供一种吡啶并嘧啶类化合物的盐型和晶型及其制备方法，具体公开了式(I)的化合物的游离碱、硫酸盐、其晶型及其制备方法，还包括这些盐型和晶型在制备用于治疗由PI3K‑Akt‑mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102731468B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201110335011.1
申请日：2011-10-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D317/60 , C07D319/18 , C07D307/79 , C07D215/12 , C07D209/08 , C07D263/56 , C07C69/734 , C07C67/343 , C07C235/34 , C07C231/12 , C07C233/11 , C07C271/28 , C07C269/06 , C07C237/20 , A61K31/165 , A61K31/405 , A61K31/421 , A61K31/343 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/36 , A61K31/357 , A61K31/4525 , A61K31/216 , A61K31/496 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及一种芳香丙烯类天然产物的衍生物及其制备方法和用途，具体涉及结构如通式(I)所示的芳香丙烯类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗抑郁症方面的应用。本发明还涉及该类化合物在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物。其中，本发明所涉及的通式(I)中的X、Y、m和n如说明书和权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN110575547B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
Abstract: 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110770256A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
Abstract: 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110575547A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
Abstract: 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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