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公开(公告)号：CN113493415A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010258690.6
申请日：2020-04-03
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , A61P7/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种如式(Ⅰ)的青藤碱衍生物代谢产物sino‑wcj‑43‑M1和制备方法，及其在制备预防或治疗再生障碍性贫血药物中的应用。药代动力学研究发现，sino‑wcj‑43‑M1是sino‑wcj‑43在体内的主要存在形式。利用酯酶对sino‑wcj‑43进行水解，经分离纯化可得到新化合物sino‑wcj‑43‑M1，或以盐酸青藤碱为原料，采用化学合成方法合成sino‑wcj‑43‑M1。该化合物具有与sino‑wcj‑43类似的明显的治疗再生障碍性贫血的作用，可以单体或药用组合物形式在再生障碍性贫血的临床治疗中应用。
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公开(公告)号：CN112076249A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201910520082.5
申请日：2019-06-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/535 , A61P1/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种紫苏叶提取物在制备治疗和/或预防炎症性肠病药物中的应用。本发明所述的紫苏叶提取物对低分子量硫酸葡聚糖钠诱导的炎症性肠病小鼠的腹泻、便血、体重下降以及结肠部位病理损伤有逆转作用；可显著抑制模型小鼠结肠组织细胞因子NO、IFN‑γ、IL‑4、IL‑10和IL‑17的分泌；显著抑制模型小鼠肠组织MPO水平。
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公开(公告)号：CN112076248A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201910516462.1
申请日：2019-06-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/535 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61K127/00
摘要： 本发明公开了一种以紫苏叶提取物在制备治疗和/或预防哮喘药物中的应用。本发明所述的紫苏叶提取物对哮喘模型小鼠肺部炎症病理损伤有逆转作用；可显著抑制模型小鼠肺泡灌洗液中炎性细胞因子TNF‑α、IL‑1β等的生成；显著抑制模型小鼠肺泡灌洗液中白细胞总数、淋巴细胞和嗜酸性粒细胞的募集；显著改善模型小鼠哮喘作用。
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公开(公告)号：CN113493415B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202010258690.6
申请日：2020-04-03
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , A61P7/06
摘要： 中应用。本发明属于医药技术领域，具体公开了一种如式(Ⅰ)的青藤碱衍生物代谢产物sino‑wcj‑43‑M1和制备方法，及其在制备预防或治疗再生障碍性贫血药物中的应用。药代动力学研究发现，sino‑wcj‑43‑M1是sino‑wcj‑43在体内的主要存在形式。利用酯酶对sino‑wcj‑43进行水解，经分离纯化可得到新化合物sino‑wcj‑43‑M1，或以盐酸青藤碱为原料，采用化学合成方法合成sino‑wcj‑43‑M1。该化合物具有与sino‑wcj‑43类似的明显的治疗再生障碍性贫血的作用，可以单体或药用组合物形式在再生障碍性贫血的临床治疗
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公开(公告)号：CN112076249B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201910520082.5
申请日：2019-06-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/535 , A61P1/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种紫苏叶提取物在制备治疗和/或预防炎症性肠病药物中的应用。本发明所述的紫苏叶提取物对低分子量硫酸葡聚糖钠诱导的炎症性肠病小鼠的腹泻、便血、体重下降以及结肠部位病理损伤有逆转作用；可显著抑制模型小鼠结肠组织细胞因子NO、IFN‑γ、IL‑4、IL‑10和IL‑17的分泌；显著抑制模型小鼠肠组织MPO水平。
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公开(公告)号：CN109718273B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201811264576.3
申请日：2018-10-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/535 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P29/00 , A23L33/105 , A61K127/00
摘要： 本发明公开了紫苏叶提取物在制备治疗和/或预防骨性关节炎产品中的应用。本发明所述的紫苏叶提取物对骨性关节炎模型小鼠的体重下降和脏器指数改变具有逆转作用；可改善骨性关节炎引起的血清炎症因子和基质金属蛋白酶表达水平改变；可改善骨性关节炎小鼠膝骨关节损伤及病理性改变。
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公开(公告)号：CN114099498A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202010882936.7
申请日：2020-08-28
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/404 , A61P11/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了一种如式(Ⅰ)所示的3‑芳基苯并呋喃衍生物EIE‑2在制备治疗和/或预防慢性阻塞性肺疾病药物中的应用。本发明所述的3‑芳基苯并呋喃衍生物EIE‑2制备方法简单，具有明显的抗炎活性，对慢性阻塞性肺疾病具有显著的治疗作用，对COPD模型小鼠肺部组织炎症病理改变具有改善作用，并可改善COPD气道炎症的各项指标：显著抑制BALF中白细胞总数、中性粒细胞、巨噬细胞的募集，显著降低BALF中炎症因子TNF‑α、IL‑17A、IFN‑γ等的生成水平，可以单体或药用组合物的形式应用于慢性阻塞性肺疾病的临床治疗中，对慢性阻塞性肺疾病以及免疫相关疾病的治疗具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN114099491A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202010882922.5
申请日：2020-08-28
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/343 , A61K45/06 , A61P11/00 , A61P29/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了一种如式(Ⅰ)所示的3‑芳基苯并呋喃衍生物EAPP‑2在制备治疗和/或预防慢性阻塞性肺疾病药物中的应用。本发明所述的3‑芳基苯并呋喃衍生物EAPP‑2制备方法简单，具有明显的抗炎活性，对慢性阻塞性肺疾病具有显著的治疗作用，对COPD模型小鼠肺部组织炎症病理改变具有改善作用，并可改善COPD气道炎症的各项指标：显著抑制BALF中白细胞总数、中性粒细胞、巨噬细胞的募集，显著降低BALF中炎症因子TNF‑α、IL‑17A、IFN‑γ等的生成水平，可以单体或药用组合物的形式应用于慢性阻塞性肺疾病的临床治疗中，对慢性阻塞性肺疾病以及免疫相关疾病的治疗具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN112076247A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201910515803.3
申请日：2019-06-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/535 , A61P11/00 , A61K127/00
摘要： 本发明公开了紫苏叶提取物在制备治疗和/或预防慢性阻塞性肺病(COPD)药物中的应用。本发明所述的紫苏叶提取物对香烟诱导COPD模型小鼠肺部炎症病理损伤有逆转作用；可显著抑制模型小鼠肺泡灌洗液中炎性细胞因子TNF‑α、IL‑1β的生成；显著抑制模型小鼠肺泡灌洗液中白细胞总数、淋巴细胞和嗜酸性粒细胞的募集。
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公开(公告)号：CN109718273A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201811264576.3
申请日：2018-10-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/535 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P29/00 , A23L33/105 , A61K127/00
摘要： 本发明公开了紫苏叶提取物在制备治疗和/或预防骨性关节炎产品中的应用。本发明所述的紫苏叶提取物对骨性关节炎模型小鼠的体重下降和脏器指数改变具有逆转作用；可改善骨性关节炎引起的血清炎症因子和基质金属蛋白酶表达水平改变；可改善骨性关节炎小鼠膝骨关节损伤及病理性改变。
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