公开(公告)号：CN113631584B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202080023949.7

申请日：2020-03-05

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 赵哲辉 ,  雷平生 ,  吴练秋 ,  杨爽 ,  王文杰 ,  张海婧 ,  李想

IPC分类号： C08B37/08

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及硫酸软骨素多糖，其半合成制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎效果，能够应用于制备抗炎症疾病药物。具体而言,本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎、骨保护功效，能够应用于制备抗类风湿性关节炎疾病药物和制备抗骨关节炎疾病药物。本发明提供了所述硫酸软骨素多糖金属盐的制备方法，本发明通过半合成的手段，能够获得不同硫酸化程度的硫酸软骨素多糖金属盐，方法操作简单、适宜规模化生产。

公开(公告)号：CN111285906A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201811501558.2

申请日：2018-12-10

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 赵哲辉 ,  申竹芳 ,  环奕 ,  雷平生 ,  杨爽 ,  刘率男 ,  李彩娜

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H17/00 ,  G01N21/64 ,  C09K11/06

摘要： 本发明公开了如下三个7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑(NBD)脱氧氨基葡萄糖(NBDG)类化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法和和用途。本发明的关键点在于：如下化合物是一种带荧光素的脱氧葡萄糖类似物，用于监测活细胞组织对葡萄糖的摄取，是判断细胞活力的指标之一，也用于监测局部肿瘤形成。也可作为葡萄糖转运检测方法中高灵敏度的荧光标记物。

公开(公告)号：CN104211681A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310207300.2

申请日：2013-05-29

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 靳龙龙 ,  赵哲辉 ,  徐衍鹏 ,  朱迪 ,  刘义 ,  雷平生

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： 本发明公开了一种制备如式Ｉ所示3-[4-（3-吡啶基）-1H-咪唑基-2-硫代]-1-丙胺的方法，该方法采用汇聚式方法合成，以3-乙酰基吡啶为原料，经溴代得3-溴乙酰基吡啶氢溴酸盐；以N-（3-溴丙基）邻苯二甲酰亚胺为原料，经与硫脲缩合、与3-溴乙酰基吡啶氢溴酸盐闭环、肼解得最后产物，该方法原料便宜易得，反应步骤少、稳定，操作简单，收率高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN113631584A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202080023949.7

申请日：2020-03-05

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 赵哲辉 ,  雷平生 ,  吴练秋 ,  杨爽 ,  王文杰 ,  张海婧 ,  李想

IPC分类号： C08B37/08

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及硫酸软骨素多糖，其半合成制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎效果，能够应用于制备抗炎症疾病药物。具体而言,本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎、骨保护功效，能够应用于制备抗类风湿性关节炎疾病药物和制备抗骨关节炎疾病药物。本发明提供了所述硫酸软骨素多糖金属盐的制备方法，本发明通过半合成的手段，能够获得不同硫酸化程度的硫酸软骨素多糖金属盐，方法操作简单、适宜规模化生产。

公开(公告)号：CN107129514B

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201610118615.3

申请日：2016-03-02

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 赵哲辉 ,  靳龙龙 ,  雷平生

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一系列如式I所示的含有取代的喹啉或异喹啉的红霉素A酮内酯类抗生素衍生物，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效和同时抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的突出抗菌活性和抗耐药菌活性。本发明所提出的化合物可作为广谱性抗生素，具有同时抑制革兰氏阳性菌与阴性菌的抗菌、抗病毒活性。

公开(公告)号：CN111662394A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910163208.8

申请日：2019-03-05

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 赵哲辉 ,  雷平生 ,  吴练秋 ,  杨爽 ,  王文杰 ,  张海婧 ,  李想

IPC分类号： C08B37/08 ,  A61K31/737 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种硫酸软骨素多糖金属盐及其制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐通过抑制NF-κB信号通路、同时抑制与炎症相关的因子和酶的表达及功能，发挥抗炎作用。实施例的结果显示，本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎效果，能够应用于制备抗炎症疾病药物。本发明提供了所述硫酸软骨素多糖金属盐的制备方法，本发明通过半合成的手段，能够获得不同硫酸化程度的硫酸软骨素多糖金属盐，方法操作简单、适宜规模化生产。

公开(公告)号：CN107129514A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201610118615.3

申请日：2016-03-02

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 赵哲辉 ,  靳龙龙 ,  雷平生

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一系列如式I所示的含有取代的喹啉或异喹啉的红霉素A酮内酯类抗生素衍生物，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效和同时抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的突出抗菌活性和抗耐药菌活性。本发明所提出的化合物可作为广谱性抗生素，具有同时抑制革兰氏阳性菌与阴性菌的抗菌、抗病毒活性。

公开(公告)号：CN100577678C

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200610027755.6

申请日：2006-06-19

申请人： 中国医学科学院药物研究所 ,  浙江京新药业股份有限公司

发明人： 刘露 ,  金志平 ,  许蓬 ,  雷平生 ,  陈见阳

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

CPC分类号： Y02A50/402

摘要： 本发明涉及一种双侧链红霉素A类衍生物及它们的制备方法，药物组合物的制备方法和用于制备潜在的抗菌、抗病毒药物的用途，下为其结构通式。

公开(公告)号：CN1865274A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200610027755.6

申请日：2006-06-19

申请人： 中国医学科学院药物研究所 ,  浙江京新药业股份有限公司

发明人： 刘露 ,  金志平 ,  许蓬 ,  雷平生 ,  陈见阳

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

CPC分类号： Y02A50/402

摘要： 本发明涉及一种双侧链红霉素A类衍生物及它们的制备方法，药物组合物的制备方法和用于制备潜在的抗菌、抗病毒药物的用途，见结构通式。

公开(公告)号：CN111072740B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201811216765.3

申请日：2018-10-18

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 赵哲辉 ,  雷平生 ,  张晓曦 ,  杨爽

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一系列如式I所示的含有氨基喹啉环的红霉素A酮内酯类抗生素，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效，对敏感型与耐药型的革兰氏阳性菌、阴性菌均具有突出的抗菌活性，尤其是对万古霉素耐药的粪肠球菌、屎肠球菌、红霉素耐药的肺炎链球菌、化脓性链球菌及肺炎克雷伯菌、福氏志贺菌等菌株的抗菌活性明显优于对照药物泰利霉素。本发明所提出的化合物可作为广谱性抗生素，具有抑制革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌的抗菌、抗病毒活性。