公开(公告)号：CN105462930B

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201410285960.7

申请日：2014-06-24

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 宫泽辉 ,  李玉蕾 ,  王莉莉 ,  龙隆 ,  李微 ,  苏瑞斌 ,  颜慧 ,  周培岚

IPC: C12N5/10 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64 ,  C12R1/91

Abstract: 本发明属于细胞生物学和药学领域，涉及一种用于筛选OPRK阿片受体激动剂的细胞模型及筛选方法。具体地，本发明涉及一种细胞，其同时表达阿片受体和PKA。本发明还涉及一种筛选阿片受体激动剂的方法、一种评估化合物或组合物对阿片受体的激动活性或细胞毒性的方法、以及所述细胞在筛选阿片受体激动剂中的用途。本发明建立的细胞模型灵敏、高效、可靠、能够用于阿片受体特别是OPRK阿片受体激动剂的高通量筛选和/或高内涵筛选。

公开(公告)号：CN105462930A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410285960.7

申请日：2014-06-24

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 宫泽辉 ,  李玉蕾 ,  王莉莉 ,  龙隆 ,  李微 ,  苏瑞斌 ,  颜慧 ,  周培兰

IPC: C12N5/10 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64 ,  C12R1/91

Abstract: 本发明属于细胞生物学和药学领域，涉及一种用于筛选OPRK阿片受体激动剂的细胞模型及筛选方法。具体地，本发明涉及一种细胞，其同时表达阿片受体和PKA。本发明还涉及一种筛选阿片受体激动剂的方法、一种评估化合物或组合物对阿片受体的激动活性或细胞毒性的方法、以及所述细胞在筛选阿片受体激动剂中的用途。本发明建立的细胞模型灵敏、高效、可靠、能够用于阿片受体特别是OPRK阿片受体激动剂的高通量筛选和/或高内涵筛选。

公开(公告)号：CN102675292B

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201110056994.5

申请日：2011-03-10

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  郑志兵 ,  吕凯 ,  王莉莉 ,  钟武 ,  陈伟 ,  肖军海 ,  谢云德 ,  周辛波 ,  李微 ,  李行舟

IPC: C07D403/06 ,  C07D209/34 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4045 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D209/34

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及吲哚酮类衍生物、其药物组合物、其制备方法和用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物、其立体异构体、或其可药用的盐或水合物。本发明的吲哚酮类衍生物可以阻断VEGF受体的信号传导功能，阻断血管内皮细胞形成新生血管的能力，抑制肿瘤新生血管的形成，阻止肿瘤的恶性转移。

公开(公告)号：CN105462929A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410262330.8

申请日：2014-06-13

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 王莉莉 ,  李微 ,  戴文婕 ,  龙隆 ,  肖军海 ,  陈伟 ,  李松

IPC: C12N5/10 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明属于药物和细胞生物学领域，涉及一种以人趋化因子受体4为靶标的高效、可靠的CCR4拮抗剂的高内涵筛选细胞模型及筛选方法。本发明建立了一种导入了人CCR4-增强型绿色荧光蛋白融合表达的细胞系，经人胸腺激活调节趋化因子、巨噬细胞衍生的趋化因子激动，诱发带有绿色荧光蛋白的CCR4发生重新分布，形成绿色荧光颗粒，建立了适于高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型。使用该模型通过测定被筛选化合物激动或抑制CCR4的绿色荧光颗粒的形成来评价化合物的生物活性。本发明所建立的药物筛选模型是一种灵敏、高效、可靠、适用于高通量、高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型及其筛选方法。

公开(公告)号：CN105462929B

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201410262330.8

申请日：2014-06-13

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 王莉莉 ,  李微 ,  戴文婕 ,  龙隆 ,  肖军海 ,  陈伟 ,  李松

IPC: C12N5/10 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明属于药物和细胞生物学领域，涉及一种以人趋化因子受体4为靶标的高效、可靠的CCR4拮抗剂的高内涵筛选细胞模型及筛选方法。本发明建立了一种导入了人CCR4‑增强型绿色荧光蛋白融合表达的细胞系，经人胸腺激活调节趋化因子、巨噬细胞衍生的趋化因子激动，诱发带有绿色荧光蛋白的CCR4发生重新分布，形成绿色荧光颗粒，建立了适于高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型。使用该模型通过测定被筛选化合物激动或抑制CCR4的绿色荧光颗粒的形成来评价化合物的生物活性。本发明所建立的药物筛选模型是一种灵敏、高效、可靠、适用于高通量、高内涵筛选的CCR4拮抗剂的细胞模型及其筛选方法。

公开(公告)号：CN102675292A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201110056994.5

申请日：2011-03-10

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  郑志兵 ,  吕凯 ,  王莉莉 ,  钟武 ,  陈伟 ,  肖军海 ,  谢云德 ,  周辛波 ,  李微 ,  李行舟

IPC: C07D403/06 ,  C07D209/34 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4045 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D209/34

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及吲哚酮类衍生物、其药物组合物、其制备方法和用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物、其立体异构体、或其可药用的盐或水合物。本发明的吲哚酮类衍生物可以阻断VEGF受体的信号传导功能，阻断血管内皮细胞形成新生血管的能力，抑制肿瘤新生血管的形成，阻止肿瘤的恶性转移。