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公开(公告)号:CN107001358A
公开(公告)日:2017-08-01
申请号:CN201580061545.6
申请日:2015-10-27
Applicant: 东亚ST株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D471/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了能够调节组蛋白赖氨酸脱甲基酶(KDM)的活性的式(I)的化合物、其药物组合物、制备所述化合物的方法以及这样的化合物作为药物的用途。式(I)的化合物充当具有显著功效的KDM抑制剂,从而具有用于癌症和任何其他与KDM调节异常有关的疾病的药物干预的杰出潜能。
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公开(公告)号:CN115666536A
公开(公告)日:2023-01-31
申请号:CN202180034892.5
申请日:2021-05-12
Applicant: 东亚ST株式会社 , KM特兰斯达股份有限公司
IPC: A61K9/70 , A61K47/22 , A61K31/445 , A61P25/28 , A61K47/20
Abstract: 本发明涉及一种痴呆治疗用经皮吸收剂,其中含药层含有作为有效成分的多奈哌齐或其制药学上可容许的盐以及稳定剂,所述稳定剂是(i)硫氰酸盐与从包含茶儿茶素、(+)‑儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯、抗坏血酸和异抗坏血酸的组中选择的化合物的混合物,或(ii)硫代甘油与从包含茶儿茶素、(+)‑儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯和抗坏血酸的组中选择的化合物的混合物。本发明提供在短期严苛试验(70℃下保管48小时)、长期加速试验1(40℃、75%的相对湿度下保管1个月)以及长期加速试验2(40℃、75%的相对湿度下保管3个月)中符合在美国药典中提出的第1方法以及第2方法标准的含多奈哌齐经皮吸收剂。含多奈哌齐经皮吸收剂通过对多奈哌齐的降解进行抑制而减少杂质的生成,从而可以制造出长期保管稳定性得到提升的含多奈哌齐经皮吸收剂。
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公开(公告)号:CN115666536B
公开(公告)日:2025-04-22
申请号:CN202180034892.5
申请日:2021-05-12
Applicant: 东亚ST株式会社 , KM特兰斯达股份有限公司
IPC: A61K9/70 , A61K47/22 , A61K31/445 , A61P25/28 , A61K47/20
Abstract: 本发明涉及一种痴呆治疗用经皮吸收剂,其中含药层含有作为有效成分的多奈哌齐或其制药学上可容许的盐以及稳定剂,所述稳定剂是(i)硫氰酸盐与从包含茶儿茶素、(+)‑儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯、抗坏血酸和异抗坏血酸的组中选择的化合物的混合物,或(ii)硫代甘油与从包含茶儿茶素、(+)‑儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯和抗坏血酸的组中选择的化合物的混合物。本发明提供符合在美国药典中提出的第1方法以及第2方法标准的含多奈哌齐经皮吸收剂。含多奈哌齐经皮吸收剂通过对多奈哌齐的降解进行抑制而减少杂质的生成,从而可以制造出长期保管稳定性得到提升的含多奈哌齐经皮吸收剂。
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公开(公告)号:CN113260356B
公开(公告)日:2024-09-17
申请号:CN201980083837.8
申请日:2019-09-05
Applicant: 东亚ST株式会社 , KM特兰斯达股份有限公司
IPC: A61K9/70 , A61K31/445 , A61K47/20 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种含有多奈哌齐的痴呆治疗用经皮吸收剂,尤其涉及一种作为由支撑层、含药层以及剥离层构成的多奈哌齐经皮吸收剂,含药层作为有效成分包含多奈哌齐或药学上可容许的多奈哌齐盐和作为稳定剂的硫代甘油、硫氰酸盐(较佳地为钾盐)或二甲基硫脲以及粘合基材的痴呆治疗用经皮吸收剂。适用本发明的痴呆治疗用经皮吸收剂,提供一种可以减少多奈哌齐杂质的生成的含多奈哌齐经皮吸收剂。
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公开(公告)号:CN117915899A
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202280059950.4
申请日:2022-09-01
Applicant: 东亚ST株式会社
Abstract: 本发明提供一种由支撑层、含药层以及剥离层构成的含有美金刚胺的经皮吸收制剂,在含药层中含有美金刚胺庚酸盐、增溶剂以及压敏型粘合剂。根据本发明的痴呆症治疗用经皮吸收制剂无结晶析出,呈现出较高的皮肤透过度,可以轻易地调节可临床使用的贴剂面积,而且可以通过调节释放速度而对皮肤的吸收速度进行控制,从而最大限度地减少因为药物而导致的皮肤刺激,还可以最大限度地降低残留药物的损失并借此增加经济效益,而且可以防止药物的过度给药。
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公开(公告)号:CN102516184B
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201110329468.1
申请日:2008-04-18
Applicant: 东亚ST株式会社
IPC: C07D241/08
CPC classification number: C07D241/08
Abstract: 本发明提供一种新型的含有β-氨基的杂环化合物、制备所述化合物的方法以及含有相同的杂环化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。本发明的杂环化合物显示出良好的DPP-IV抑制活性和生物利用度,并因此具有预防或治疗与DPP-IV相关的疾病诸如糖尿病或肥胖症的用途。
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公开(公告)号:CN111542311B
公开(公告)日:2023-07-14
申请号:CN201880084013.8
申请日:2018-11-07
Applicant: 东亚ST株式会社 , KM特兰斯达股份有限公司
IPC: A61K9/70 , A61K47/10 , A61K31/445 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种含有多奈哌齐的用于治疗痴呆症的透皮吸收制剂,更具体地说,本发明涉及一种含有:(a)作为有效成分的多奈哌齐;(b)作为增溶剂的丙二醇单辛酸酯;和(c)作为黏合基质的苯乙烯‑异戊二烯‑苯乙烯嵌段共聚物的用于治疗痴呆症的透皮吸收制剂。根据本发明的用于治疗痴呆症的透皮吸收制剂同时具有弱皮肤刺激性和卓越的皮肤渗透性。
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公开(公告)号:CN113260356A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN201980083837.8
申请日:2019-09-05
Applicant: 东亚ST株式会社 , KM特兰斯达股份有限公司
IPC: A61K9/70 , A61K31/445 , A61K47/20 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种含有多奈哌齐的痴呆治疗用经皮吸收剂,尤其涉及一种作为由支撑层、含药层以及剥离层构成的多奈哌齐经皮吸收剂,含药层作为有效成分包含多奈哌齐或药学上可容许的多奈哌齐盐和作为稳定剂的硫代甘油、硫氰酸盐(较佳地为钾盐)或二甲基硫脲以及粘合基材的痴呆治疗用经皮吸收剂。适用本发明的痴呆治疗用经皮吸收剂,提供一种可以减少多奈哌齐杂质的生成的含多奈哌齐经皮吸收剂。
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公开(公告)号:CN111542311A
公开(公告)日:2020-08-14
申请号:CN201880084013.8
申请日:2018-11-07
Applicant: 东亚ST株式会社 , KM特兰斯达股份有限公司
IPC: A61K9/70 , A61K47/10 , A61K31/445 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种含有多奈哌齐的用于治疗痴呆症的透皮吸收制剂,更具体地说,本发明涉及一种含有:(a)作为有效成分的多奈哌齐;(b)作为增溶剂的丙二醇单辛酸酯;和(c)作为黏合基质的苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物的用于治疗痴呆症的透皮吸收制剂。根据本发明的用于治疗痴呆症的透皮吸收制剂同时具有弱皮肤刺激性和卓越的皮肤渗透性。
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