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公开(公告)号:CN114380742A
公开(公告)日:2022-04-22
申请号:CN202111224617.8
申请日:2021-10-20
Applicant: 东亚ST株式会社
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明涉及制备贝达喹啉中间体的方法以及使用该中间体制备贝达喹啉的方法。具体地,本发明涉及一种制备3‑苄基‑6‑溴‑2‑甲氧基喹啉的方法,其包括在2‑甲基四氢呋喃溶剂中与碱反应,并且涉及一种通过使用由所述方法制备的3‑苄基‑6‑溴‑2‑甲氧基喹啉来制备1‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑4‑(二甲基氨基)‑2‑(萘‑1‑基)‑1‑苯基丁‑2‑醇的方法。
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公开(公告)号:CN114085185A
公开(公告)日:2022-02-25
申请号:CN202110703065.2
申请日:2021-06-24
Applicant: 东亚ST 株式会社
IPC: C07D215/227 , C07B57/00 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及用于制备贝达喹啉((1R,2S)‑1‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑4‑二甲基氨基‑2‑(1‑萘基)‑1‑苯基‑丁‑2‑醇)或其药学上可接受的盐的方法,该方法包括:分离(1R,2S)‑1‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑4‑二甲基氨基‑2‑(1‑萘基)‑1‑苯基‑丁‑2‑醇,该方法可大规模生产,是一种经济的制备方法,并具有高收率。
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公开(公告)号:CN105452249A
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201480038328.0
申请日:2014-07-01
Applicant: 东亚ST株式会社
IPC: C07D473/34 , A61K31/52 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及新型替诺福韦盐及其制备方法。根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯为酸酐,并且具有有利于药物生产的优秀的物理化学性质,其解决了富马酸替诺福韦酯的物理化学特性所导致的缺点。换句话说,根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯与富马酸替诺福韦酯相比具有同等或更好的光稳定性并且特别地在苛刻条件下具有优秀的稳定性。另外,它既没有腐蚀性也没有吸湿性,从而使其安全且易于处理。所有这些性能使本发明有益于大量生产。本发明还提供了使用和不使用有机溶剂的制备方法,因而提供了工业上可行并且环境友好的制备方法。另外,根据本发明制备的乳清酸替诺福韦酯可用作抗病毒治疗剂,并且如果与其他有抗-HIV活性的药物混合的话也可以用在制造抗-HIV治疗剂组合物中。该组合物与选自由恩曲他滨(Emtricitabine)、依法韦仑(Efavirenz)、利匹韦林(Rilpivirenz)、考比泰特(Cobicistat)、埃替格韦(Elvitegravir)、雷特格韦(Raltegravir)、利托那韦(Ritonavir)、洛匹那韦(Lopinavir)、地瑞纳韦(Darunavir)和阿扎那韦(Atazanavir)以及它们的盐组成的组中的1-6种制成混合物用于HIV感染的治疗。
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公开(公告)号:CN114085185B
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN202110703065.2
申请日:2021-06-24
Applicant: 东亚ST 株式会社
IPC: C07D215/227 , C07B57/00 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及用于制备贝达喹啉((1R,2S)‑1‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑4‑二甲基氨基‑2‑(1‑萘基)‑1‑苯基‑丁‑2‑醇)或其药学上可接受的盐的方法,该方法包括:分离(1R,2S)‑1‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑4‑二甲基氨基‑2‑(1‑萘基)‑1‑苯基‑丁‑2‑醇,该方法可大规模生产,是一种经济的制备方法,并具有高收率。
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公开(公告)号:CN117915899A
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202280059950.4
申请日:2022-09-01
Applicant: 东亚ST株式会社
Abstract: 本发明提供一种由支撑层、含药层以及剥离层构成的含有美金刚胺的经皮吸收制剂,在含药层中含有美金刚胺庚酸盐、增溶剂以及压敏型粘合剂。根据本发明的痴呆症治疗用经皮吸收制剂无结晶析出,呈现出较高的皮肤透过度,可以轻易地调节可临床使用的贴剂面积,而且可以通过调节释放速度而对皮肤的吸收速度进行控制,从而最大限度地减少因为药物而导致的皮肤刺激,还可以最大限度地降低残留药物的损失并借此增加经济效益,而且可以防止药物的过度给药。
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