公开(公告)号：CN101463001A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200710094607.0

申请日：2007-12-21

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 梁宏艳 ,  杜峰 ,  吴颢 ,  胡斌 ,  唐飞宇 ,  董径超 ,  陈曙辉 ,  李革

IPC: C07D209/52

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种八氢环戊烯并[c]吡咯羧酸衍生物及制备方法，为设计和制备具有不同生物活性的化合物提供了基础，其化学结构式如右式，其中R1为烷氧基、羟基、胺中的一种，R2、R3为羟基、氟、氢中的一种，N保护基为叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基，化合物为光学纯。从天然蛋氨酸酯或其盐酸盐出发，经取代，氧化，消除，得到化合物(S)－2－((苄氧羰基)(炔丙基)－胺)丁烯－3－羧酸酯(5)，再经羰基钴催化关环等反应，得到(S)－2－苄氧羰基－5－氧八氢环戊烯并[c]吡咯－1－羧酸酯。经过还原羰基，氟代，手性拆分，水解，缩合得到系列衍生化合物。