公开(公告)号：CN105461733A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410249331.9

申请日：2014-06-06

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 盛锡军 ,  杨飞 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  包如迪

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(4,6-二氢-5H-噻吩并[2,3-c]吡咯-5-基)甲酮类衍生物及其制备和应用。具体地，本发明涉及一种具有热休克蛋白HSP90抑制活性的(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(4,6-二氢-5H-噻吩并[2,3-c]吡咯-5-基)甲酮类衍生物(Ⅰ)，这些结构新颖的化合物及其组合物可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105712945B

公开(公告)日：2020-12-01

申请号：CN201511035757.5

申请日：2015-12-22

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 危明松 ,  孙兴义 ,  张秀春 ,  杨飞 ,  王少宝 ,  廖建春 ,  仝朝龙 ,  李成海 ,  包如迪 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D275/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D295/192 ,  C07D405/12 ,  C07D307/88 ,  C07D401/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

摘要： 本发明公开了2‑取代氧基‑5‑甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物2‑取代氧基‑5‑甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和应用，其中式(I)化合物中的取代基如说明书所定义。该系列化合物具有抑制甘氨酸转运蛋白‑1(GlyT1)的活性，可以用来治疗中枢神经及精神领域的相关疾病，例如精神分裂症(包括阳性症状、阴性症状以及认知性症状)、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病，在预防与治疗中枢神经及精神疾病药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：CN106349180B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201610545904.1

申请日：2016-07-12

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 赵志明 ,  吴郴郴 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  潘忠宗 ,  包如迪

IPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了4,5‑二苯基异噁唑衍生物及其制备方法和应用。具体地，本发明涉及具有式(I)结构4,5‑二苯基异噁唑衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其中式(I)中各取代基的定义与说明书中的定义相同。这些结构新颖的化合物具有热休克蛋白HSP90抑制活性，可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105503827B

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：CN201510626680.2

申请日：2015-09-28

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 孙兴义 ,  危明松 ,  崔媛媛 ,  仝朝龙 ,  张福军 ,  包如迪 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  李元念

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了EGFR抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物N‑(5‑((4‑((2‑(烷基取代磺酰基)吡啶‑3‑基)氨基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑苯基)丙烯酰基酰胺类似物，其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。该系列化合物具有抑制L858R EGFR突变体、T790MEGFR突变体和外显子19缺失激活突变体的活性，可以用来治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病，例如在预防与治疗癌症尤其是非小细胞肺癌药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代EGFR抑制剂。

公开(公告)号：CN105461733B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201410249331.9

申请日：2014-06-06

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 盛锡军 ,  杨飞 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  包如迪

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了(2,4‑二羟基‑5‑异丙基苯基)(4,6‑二氢‑5H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑5‑基)甲酮类衍生物及其制备和应用。具体地，本发明涉及一种具有热休克蛋白HSP90抑制活性的(2,4‑二羟基‑5‑异丙基苯基)(4,6‑二氢‑5H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑5‑基)甲酮类衍生物(Ⅰ)，这些结构新颖的化合物及其组合物可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105143183B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201480009596.X

申请日：2014-06-05

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 杨飞 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/4015 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07H15/18 ,  C07C233/47 ,  C07C327/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404

摘要： 本发明涉及联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及如式(I)所示的联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途，经环合反应制备联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物的中间体以及含有联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物的药物组合物。这些联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物具有NEP抑制活性，可以作为NEP抑制剂。

公开(公告)号：CN106349180A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610545904.1

申请日：2016-07-12

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 赵志明 ,  吴郴郴 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  潘忠宗 ,  包如迪

IPC分类号： C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了4,5-二苯基异噁唑衍生物及其制备方法和应用。具体地，本发明涉及具有式(I)结构4,5-二苯基异噁唑衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其中式(I)中各取代基的定义与说明书中的定义相同。这些结构新颖的化合物具有热休克蛋白HSP90抑制活性，可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN106478502B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201510541474.1

申请日：2015-08-29

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 孙广俊 ,  马建斌 ,  谭松良 ,  高鹏 ,  李成海 ,  喻红平 ,  包如迪 ,  徐耀昌

IPC分类号： C07D217/26 ,  C07D405/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物、其制备方法和应用。具体地，本发明涉及一种具有式(I)结构的1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物、其制备方法和应用，其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。该系列化合物具有治疗、预防或缓解神经病或神经性疼痛方面的活性，可应用于原发性神经病、继发性神经病、周围神经病、由机械性神经损伤或生化神经损伤引起的神经病、疼痛性糖尿病神经病(PDN)或相关神经性疾病药物的开发，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN106349241B

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201610560693.9

申请日：2016-07-15

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

发明人： 赵志明 ,  邓向君 ,  黄志强 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  潘忠宗 ,  包如迪

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了具有HSP90抑制活性的三唑衍生物及其制备方法和应用。具体地，本发明涉及具有式(I)结构的三唑衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其中式(I)中各取代基的定义与说明书中的定义相同。这些结构新颖的化合物具有热休克蛋白HSP90抑制活性，可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105829334B

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201480068006.0

申请日：2014-12-17

申请人： 江苏豪森药业集团有限公司 ,  上海翰森生物医药科技有限公司

发明人： 钟慧娟 ,  岑均达 ,  马建斌 ,  谭松良 ,  高鹏 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  马景毅 ,  王听中 ,  吕爱锋

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及尿嘧啶核苷酸类似物及其制备方法和应用。具体而言，本发明提供了具有下式(I)化合物尿嘧啶核苷酸类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐及其制备方法和应用。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂以及用于治疗哺乳动物的丙型肝炎感染，具有广阔的应用前景，有望开发成新一代抗病毒药。