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公开(公告)号：CN119462638A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411341332.6
申请日：2024-09-25
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D417/04
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种合成CDK 4/6抑制剂中间体及其制备方法，包括以下步骤：#imgabs0#其中，X选自Cl、Br、I；R1选自#imgabs1#或者甲基；R2选自#imgabs2#或者#imgabs3#包含如下步骤：(1)将化合物A溶于有机溶剂中，与化合物B在碱，Pd(OAc)2，配体催化下，进行Buchwald偶联反应得到化合物C；(2)将化合物C溶于有机溶剂中，在酸性条件下进行水解反应得到化合物D。本发明两步反应，在合成过程中得到多个全新的中间体，且中间体的性质稳定，重现性好；合成工艺操作简便，反应条件温和，可重复性高，两步收率最高可达93％，反应稳定可控，降低了原料损耗，利于工业化放大生产。
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