公开(公告)号：CN101665501B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200910057616.1

申请日：2009-07-20

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司

Inventor： 高强 ,  薛吉军 ,  曾亮 ,  侯福良 ,  郑保富

IPC: C07D513/04 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种制备他利克索(6-烯丙基-2-氨基-5，6，7，8-四氢化-4H-噻唑[4，5-d]-氮杂二盐酸盐)的方法。本发明以丙烯酸乙酯为起始原料，先与烯丙基胺加成反应生成3-烯丙胺基丙酸乙酯，再与4-溴丁酸乙酯反应生成4-(烯丙基(3-乙氧基-3-氧代丙基)氨基)丁酸乙酯，然后在强碱条件下关环，并在强酸下脱羧生成1-烯丙基氮杂环庚烷-4-酮；然后上溴生成1-烯丙基-5-溴氮杂环庚烷-4-酮，最后与硫脲反应生成目标产物(式1)。本发明工艺路线新颖，步骤短，反应收率高，生产成本低，具有较大的实施价值和社会经济效益。

公开(公告)号：CN101665501A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200910057616.1

申请日：2009-07-20

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司

Inventor： 高强 ,  薛吉军 ,  曾亮 ,  侯福良 ,  郑保富

IPC: C07D513/04 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种制备他利克索(6-烯丙基-2-氨基-5，6，7，8-四氢化-4H-噻唑[4，5-d]-氮杂 二盐酸盐)的方法。本发明以丙烯酸乙酯为起始原料，先与烯丙基胺加成反应生成3-烯丙胺基丙酸乙酯，再与4-溴丁酸乙酯反应生成4-(烯丙基(3-乙氧基-3-氧代丙基)氨基)丁酸乙酯，然后在强碱条件下关环，并在强酸下脱羧生成1-烯丙基氮杂环庚烷-4-酮；然后上溴生成1-烯丙基-5-溴氮杂环庚烷-4-酮，最后与硫脲反应生成目标产物(式1)。本发明工艺路线新颖，步骤短，反应收率高，生产成本低，具有较大的实施价值和社会经济效益。