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公开(公告)号：CN103467383B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201310422876.0
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司 , 安徽中医药大学
IPC: C07D233/56 , A61K31/4174 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚与奥扎格雷偶联物及其药物组合物、医药用途。丹皮酚与奥扎格雷偶联物的结构式如下：本发明还公开了丹皮酚与奥扎格雷偶联物在用于制备预防或治疗血小板聚集引起的心脑血管疾病的药物的用途。本发明还公开了丹皮酚与奥扎格雷偶联物的药物组合物，其含有丹皮酚与奥扎格雷偶联物或其药学上可接受的载体。本发明的化合物具有预防或治疗血小板聚集引起的心脑血管疾病的作用，特别是能治疗血栓性心、脑的缺血或梗死等疾病。
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公开(公告)号：CN103450087A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201310419227.5
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司 , 安徽中医药大学
IPC: C07D233/56 , A61P9/00 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚与奥扎格雷偶联物的制备方法，丹皮酚与奥扎格雷偶联物的结构式如下：所述制备方法包括以下步骤：本发明制备的化合物具有预防或治疗血小板聚集引起的心脑血管疾病的作用，特别是能治疗血栓性心、脑的缺血或梗死等疾病。
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公开(公告)号：CN103450087B
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310419227.5
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司 , 安徽中医药大学
IPC: C07D233/56 , A61P9/00 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚与奥扎格雷偶联物的制备方法，丹皮酚与奥扎格雷偶联物的结构式如下：所述制备方法包括以下步骤：本发明制备的化合物具有预防或治疗血小板聚集引起的心脑血管疾病的作用，特别是能治疗血栓性心、脑的缺血或梗死等疾病。
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公开(公告)号：CN103467383A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310422876.0
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司 , 安徽中医药大学
IPC: C07D233/56 , A61K31/4174 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚与奥扎格雷偶联物及其药物组合物、医药用途。丹皮酚与奥扎格雷偶联物的结构式如下：本发明还公开了丹皮酚与奥扎格雷偶联物在用于制备预防或治疗血小板聚集引起的心脑血管疾病的药物的用途。本发明还公开了丹皮酚与奥扎格雷偶联物的药物组合物，其含有丹皮酚与奥扎格雷偶联物或其药学上可接受的载体。本发明的化合物具有预防或治疗血小板聚集引起的心脑血管疾病的作用，特别是能治疗血栓性心、脑的缺血或梗死等疾病。
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公开(公告)号：CN103462935A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310419437.4
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种异硫氰酸烯丙酯纳米脂质载体，其由以下重量百分数的各成分组成：异硫氰酸烯丙酯0.01～8%；固体脂质材料0.50～15%；液态油0～15%；乳化剂0.10～15%；长循环辅料0～15%；附加剂0～15%；余量为注射用水。本发明将异硫氰酸烯丙酯包裹于类脂核中，增加了异硫氰酸烯丙酯的溶解度，极大地减小了刺激性，制剂在一定程度上达到更明确的靶向、控释等效果，并且物理化学性质稳定。
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公开(公告)号：CN103462932A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310420359.X
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种异硫氰酸烯丙酯-β-环糊精包合物，其由异硫氰酸烯丙酯、β-环糊精、无水乙醇和注射用水组成，其中，异硫氰酸烯丙酯和β-环糊精重量之比为1∶1-100。能将本发明的异硫氰酸烯丙酯-β-环糊精包合物和药学上可接受的载体制备粉针剂、注射剂、口服剂、外用凝胶剂、软膏剂、喷雾剂或者滴鼻剂剂型药物。本发明利用包合物得率为考察指标，采用单因素及正交试验对异硫氰酸烯丙酯-β-环糊精包合物的工艺进行优化选择；另外将异硫氰酸烯丙酯用β-环糊精包合，以增加异硫氰酸烯丙酯的溶解度，提高生物利用度，掩盖异硫氰酸烯丙酯的辛辣味，减少对机体的刺激性，调整控制药物释放，便于运输和保存使用。
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公开(公告)号：CN103462934B
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310418572.7
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司
Abstract: 本发明公开了异硫氰酸烯丙酯纳米脂质载体的制备方法，其包括以下步骤：将异硫氰酸烯丙酯、固态脂质材料、液态油、脂溶性乳化剂溶于有机溶剂中，去除有机溶剂，加热至60～100℃熔融以构成有机相；将长循环辅料、水溶性乳化剂、附加剂溶于注射用水中，加热至60～100℃以构成水相；60～100℃温度下，将所述有机相和水相混合以制备初乳；对初乳进行超声或高压均质处理，并倾入冰水中，从而制得以下重量百分数的各成分组成的异硫氰酸烯丙酯纳米脂质载体：异硫氰酸烯丙酯0.01～8%；固体脂质材料0.50～15%；液态油0～15%；乳化剂0.10～15%；长循环辅料0～15%；附加剂0～15%；余量为注射用水。
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公开(公告)号：CN103463644A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310420357.0
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司
Abstract: 本发明公开了异硫氰酸烯丙酯-β-环糊精包合物的制备方法，异硫氰酸烯丙酯-β-环糊精包合物由异硫氰酸烯丙酯、β-环糊精、无水乙醇和注射用水组成，其中，异硫氰酸烯丙酯和β-环糊精重量之比为=1:1-100。该制备方法包括以下步骤：将溶于有机溶媒的异硫氰酸烯丙酯加入到β-环糊精的水溶液，在转速为100～300r/min、温度为30℃～60℃条件下恒温搅拌1～3h，经0.45μm或者0.22μm微孔滤膜过滤，收集滤液，低温真空干燥5～6h，即得异硫氰酸烯丙酯-β-环糊精包合物。该制备方法简单易行，无环境污染，易于推广应用。
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公开(公告)号：CN103462891A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310419957.5
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种异硫氰酸烯丙酯胶束制剂，以重量份计，其组成为：异硫氰酸烯丙酯1～4%、药学上可接受的载体材料2～16%、PBS缓冲液0～15%、附加剂0.10～6%和pH调节剂0.10～4%，pH调节剂调节pH。本发明选用PEG衍生化磷脂及其他磷脂，然后以此来两亲性衍生物在水溶液中自组装成胶束，同时包载异硫氰酸烯丙酯，无需使用聚氧乙烯等表面活性剂类增溶剂，消除了由传统的溶媒带来的过敏性等不良反应，大大提高了药物的安全性。
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公开(公告)号：CN103462891B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201310419957.5
申请日：2013-09-13
Applicant: 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种异硫氰酸烯丙酯胶束制剂，以重量份计，其组成为：异硫氰酸烯丙酯1～4%、药学上可接受的载体材料2～16%、PBS缓冲液0～15%、附加剂0.10～6%和pH调节剂0.10～4%，pH调节剂调节pH。本发明选用PEG衍生化磷脂及其他磷脂，然后以此来两亲性衍生物在水溶液中自组装成胶束，同时包载异硫氰酸烯丙酯，无需使用聚氧乙烯等表面活性剂类增溶剂，消除了由传统的溶媒带来的过敏性等不良反应，大大提高了药物的安全性。
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