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公开(公告)号:CN106905181A
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:CN201710243604.2
申请日:2017-04-14
Applicant: 上海海洋大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/16
CPC classification number: C07C231/12 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物16的合成方法,所述的方法包括以下步骤:取立达霉(Ⅰ)为原料药,溶解于酸溶液中,得到化合物(Ⅱ);将化合物(Ⅱ)加还原剂还原得到化合物(Ⅲ);化合物(Ⅲ)酸化,得到化合物(Ⅳ);化合物(Ⅳ)再加入碱溶液得到产物(Ⅴ)。其优点表现在:本发明提供的立达霉中代谢产物16的合成方法,能够获得高纯度的N‑(3‑羟基‑2,6‑二甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)‑丙氨酸,且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率,具有非常可观的应用前景。
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公开(公告)号:CN106905181B
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201710243604.2
申请日:2017-04-14
Applicant: 上海海洋大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物16的合成方法,所述的方法包括以下步骤:取立达霉(Ⅰ)为原料药,溶解于酸溶液中,得到化合物(Ⅱ);将化合物(Ⅱ)加还原剂还原得到化合物(Ⅲ);化合物(Ⅲ)酸化,得到化合物(Ⅳ);化合物(Ⅳ)再加入碱溶液得到产物(Ⅴ)。其优点表现在:本发明提供的立达霉中代谢产物16的合成方法,能够获得高纯度的N‑(3‑羟基‑2,6‑二甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)‑丙氨酸,且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率,具有非常可观的应用前景。
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公开(公告)号:CN106431962B
公开(公告)日:2018-04-06
申请号:CN201610466420.8
申请日:2016-06-23
Applicant: 上海海洋大学
IPC: C07C235/68 , G01N30/02
Abstract: 本发明涉及立达霉在草鱼体内的代谢物,所述的立达霉在草鱼体内的代谢物为:N‑(2‑羧基‑6‑苯甲基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸、N‑(2‑羟甲基)‑6‑甲苯基‑N‑(羟乙酰基)丙氨酸、N‑(2,6‑二甲苯基)‑N‑(羟乙酰基)丙氨酸或N‑(2‑羟甲基‑6‑苯甲基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸甲酯。其优点表现在:本发明对草鱼进行立达霉给药,首次发现在口灌组和浸泡组中,肝脏组织中的立达霉以原型药为主,并发现了前述的4种立达霉在草鱼体内的代谢物。
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公开(公告)号:CN107011202B
公开(公告)日:2018-08-14
申请号:CN201710242198.8
申请日:2017-04-12
Applicant: 上海海洋大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物12的合成方法,所述的合成方法包括以下步骤:1)取甲霜灵溶解于有机溶剂中,升温后滴加催化剂,再升温后,用有机溶剂提取反应所得物,到化合物(Ⅱ),所述的化合物(Ⅱ)为N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸甲酯;2)将化合物(Ⅱ)再溶解到碱性物质中,室温反应,得到N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸。其优点表现在:本发明提供的立达霉中代谢产物12的合成方法,能够获得高纯度的N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸,且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率,具有非常可观的应用前景。
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公开(公告)号:CN106431962A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201610466420.8
申请日:2016-06-23
Applicant: 上海海洋大学
IPC: C07C235/68 , G01N30/02
Abstract: 本发明涉及立达霉在草鱼体内的代谢物,所述的立达霉在草鱼体内的代谢物为:N-(2-羧基-6-苯甲基)-N-(甲氧乙酰基)丙氨酸、N-(2-羟甲基)-6-甲苯基-N-(羟乙酰基)丙氨酸、N-(2,6-二甲苯基)-N-(羟乙酰基)丙氨酸或N-(2-羟甲基-6-苯甲基)-N-(甲氧乙酰基)丙氨酸甲酯。其优点表现在:本发明对草鱼进行立达霉给药,首次发现在口灌组和浸泡组中,肝脏组织中的立达霉以原型药为主,并发现了前述的4种立达霉在草鱼体内的代谢物。
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公开(公告)号:CN107011202A
公开(公告)日:2017-08-04
申请号:CN201710242198.8
申请日:2017-04-12
Applicant: 上海海洋大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/16
CPC classification number: C07C231/12 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物12的合成方法,所述的合成方法包括以下步骤:1)取甲霜灵溶解于有机溶剂中,升温后滴加催化剂,再升温后,用有机溶剂提取反应所得物,到化合物(Ⅱ),所述的化合物(Ⅱ)为N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸甲酯;2)将化合物(Ⅱ)再溶解到碱性物质中,室温反应,得到N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸。其优点表现在:本发明提供的立达霉中代谢产物12的合成方法,能够获得高纯度的N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸,且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率,具有非常可观的应用前景。
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