公开(公告)号：CN106905181A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710243604.2

申请日：2017-04-14

Applicant: 上海海洋大学

Inventor： 胡鲲 ,  杨先乐 ,  董亚萍 ,  李浩然 ,  苏慧冰 ,  孙晶 ,  姜莺颖 ,  刘力硕 ,  张一柳

IPC: C07C231/12 ,  C07C235/16

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07C235/16

Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物16的合成方法，所述的方法包括以下步骤：取立达霉(Ⅰ)为原料药，溶解于酸溶液中，得到化合物(Ⅱ)；将化合物(Ⅱ)加还原剂还原得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)酸化，得到化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)再加入碱溶液得到产物(Ⅴ)。其优点表现在：本发明提供的立达霉中代谢产物16的合成方法，能够获得高纯度的N‑(3‑羟基‑2,6‑二甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)‑丙氨酸，且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率，具有非常可观的应用前景。

公开(公告)号：CN106905181B

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201710243604.2

申请日：2017-04-14

Applicant: 上海海洋大学

Inventor： 胡鲲 ,  杨先乐 ,  董亚萍 ,  李浩然 ,  苏慧冰 ,  孙晶 ,  姜莺颖 ,  刘力硕 ,  张一柳

IPC: C07C231/12 ,  C07C235/16

Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物16的合成方法，所述的方法包括以下步骤：取立达霉(Ⅰ)为原料药，溶解于酸溶液中，得到化合物(Ⅱ)；将化合物(Ⅱ)加还原剂还原得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)酸化，得到化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)再加入碱溶液得到产物(Ⅴ)。其优点表现在：本发明提供的立达霉中代谢产物16的合成方法，能够获得高纯度的N‑(3‑羟基‑2,6‑二甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)‑丙氨酸，且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率，具有非常可观的应用前景。

公开(公告)号：CN107011202B

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201710242198.8

申请日：2017-04-12

Applicant: 上海海洋大学

Inventor： 胡鲲 ,  杨先乐 ,  董亚萍 ,  李浩然 ,  苏慧冰 ,  孙晶 ,  姜莺颖 ,  刘力硕 ,  张一柳

IPC: C07C231/12 ,  C07C235/16

Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物12的合成方法，所述的合成方法包括以下步骤：1)取甲霜灵溶解于有机溶剂中，升温后滴加催化剂，再升温后，用有机溶剂提取反应所得物，到化合物(Ⅱ)，所述的化合物(Ⅱ)为N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸甲酯；2)将化合物(Ⅱ)再溶解到碱性物质中，室温反应，得到N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸。其优点表现在：本发明提供的立达霉中代谢产物12的合成方法，能够获得高纯度的N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸，且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率，具有非常可观的应用前景。

公开(公告)号：CN107011202A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710242198.8

申请日：2017-04-12

Applicant: 上海海洋大学

Inventor： 胡鲲 ,  杨先乐 ,  董亚萍 ,  李浩然 ,  苏慧冰 ,  孙晶 ,  姜莺颖 ,  刘力硕 ,  张一柳

IPC: C07C231/12 ,  C07C235/16

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07C235/16

Abstract: 本发明涉及一种立达霉代谢产物12的合成方法，所述的合成方法包括以下步骤：1)取甲霜灵溶解于有机溶剂中，升温后滴加催化剂，再升温后，用有机溶剂提取反应所得物，到化合物(Ⅱ)，所述的化合物(Ⅱ)为N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸甲酯；2)将化合物(Ⅱ)再溶解到碱性物质中，室温反应，得到N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸。其优点表现在：本发明提供的立达霉中代谢产物12的合成方法，能够获得高纯度的N‑(2‑羧基‑6‑甲基苯基)‑N‑(甲氧乙酰基)丙氨酸，且该方法获得的代谢产物具有较好的回收率，具有非常可观的应用前景。