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公开(公告)号：CN117946074A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211290170.9
申请日：2022-10-20
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/498 , A61K31/496 , A61K31/551
摘要： 本发明涉及具有聚ADP‑核糖聚合酶抑制活性的化合物、其药物组合物和用途。本发明尤其涉及式(I)化合物，并且还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于制备预防和/或治疗疾病的药物中的用途，特别是通过抑制PARP1而改善的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118420668A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202310093500.3
申请日：2023-02-02
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/6584 , C07F9/6568 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675
摘要： 本发明涉及一类式(I)所示化合物，及其药物组合物和用途。所述化合物可以作为SOS1抑制剂，用于预防和/或治疗与SOS1突变、活性或表达量异常相关的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117999263A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202280057231.9
申请日：2022-09-28
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 公开了一类具有吡啶并六元环结构的SOS1抑制剂、其制备方法及用途。其具有式(I)所示结构式，它们具有SOS1抑制剂活性，可用来治疗头颈癌、肺癌、纵隔肿瘤、胃肠道肿瘤、前列腺癌、睾丸癌、妇科肿瘤、乳腺癌、肾脏和膀胱癌、内分泌系统肿瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤、横纹肌样瘤、间皮细胞瘤、皮肤癌、外周神经系统肿瘤、中枢神经系统肿瘤、淋巴瘤、白血病、努南综合征、心面皮肤综合征、遗传性牙龈纤维瘤病及其相关综合征。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117843633A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211219635.1
申请日：2022-09-30
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02 , A61P31/00 , A61P31/22 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/06 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及式(I)所示的亚砜亚胺类化合物、其药物组合物和用途。本发明式(I)化合物具有ENPP1抑制活性和较低的体内清除率以及较好的口服生物利用度，所述式(I)化合物及包含式(I)化合物的药物组合物可用于制备预防和/或治疗疾病或障碍的药物，特别是由ENPP1异常活性介导的疾病或障碍。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117430596A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202210828873.6
申请日：2022-07-13
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及二并环类MAT2A抑制剂及其用途，具体而言，本发明公开了式(I)所示的二并环类化合物或其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、阻转异构体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记的化合物。所述式(I)所示化合物具有MAT2A酶抑制活性，可作为良好的MAT2A抑制剂，进一步用于制备治疗和/或预防MTAP相关疾病，特别是肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN116265030A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202211626232.9
申请日：2022-12-15
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/47 , A61K39/395 , A61K31/337 , A61K31/7048 , A61P35/00
摘要： 本公开涉及药物组合，其包含德立替尼或其药学上可接受的盐，以及另外的活性剂，其选自紫杉醇、PD‑1抗体或其抗原结合片段、PD‑L1抗体或其抗原结合片段、基于铂的化学治疗剂和依托泊苷中的任意一种或任意两种。本公开还涉及使用所述组合来治疗或预防癌症的方法和用途。
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公开(公告)号：CN118339172A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202380014605.3
申请日：2023-01-19
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/662 , A61P35/00 , A61P31/00
摘要： 本发明提供膦酸类化合物及其前药、它们的制备方法及用途。具体地，本发明提供下式(I)或式(I‑A)的化合物，其中，式(I‑A)的化合物为式(I)化合物的前药形式。经实验验证，本发明的膦酸类化合物具有良好的ENPP1激酶抑制活性，可作为ENPP1相关疾病的治疗剂，并且所述膦酸类化合物具有良好的体内代谢稳定性。此外，本发明提供的膦酸酯类或酰胺类前药化合物具有较高的口服生物利用度，可以克服膦酸类原药化合物不能口服的缺陷。
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公开(公告)号：CN117836278A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202280054761.8
申请日：2022-07-28
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , A61P35/00 , A61K31/505 , A61K31/50 , A61K31/4965 , C07D237/22 , C07D237/20 , C07D241/20 , C07D239/48 , C07D239/47 , C07D239/46
摘要： 一种SOS1抑制剂、其制备方法及用途。其具有式(I)所示结构式，其中的各符号和变量如说明书中所定义，它们具有SOS1抑制剂活性，可用来治疗头颈癌、肺癌、纵隔肿瘤、胃肠道肿瘤、前列腺癌、睾丸癌、妇科肿瘤、乳腺癌、肾脏和膀胱癌、内分泌系统肿瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤、横纹肌样瘤、间皮细胞瘤、皮肤癌、外周神经系统肿瘤、中枢神经系统肿瘤、淋巴瘤、白血病，未知原发癌、努南综合征、心面皮肤综合征、遗传性牙龈纤维瘤病及其相关综合征。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118119625A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202280069707.0
申请日：2022-12-02
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： C07D491/14 , C07D487/14 , C07D495/14 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 提供了一种具有MAT2A抑制活性的嘧啶‑2(1H)‑酮并二环类化合物及其用途，具体地，提供了一种具有MAT2A抑制活性的式(I)化合物，其立体异构体、药物组合物，以及这些化合物用于预防或治疗肿瘤疾病的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118119383A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202280055403.9
申请日：2022-04-15
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 药物组合，其包含PI3Kα抑制剂或其药学上可接受的盐，和选自PARP1/2抑制剂、雌激素受体调节剂、CDK4/6抑制剂中的一种或两种或其药学上可接受的盐，以及任选芳香化酶抑制剂或其药学上可接受的盐。还涉及使用所述组合来治疗或预防癌症的方法和用途。
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