公开(公告)号：CN104177327B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201410423103.9

申请日：2014-08-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  罗静怡 ,  王咪咪 ,  刘倩 ,  胡俊杰 ,  高东 ,  席与辰 ,  顾颖 ,  刘君如 ,  瞿怡凡

IPC: C07D331/04

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式为：本发明还提供了一种制备6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的方法，以7-苯基-6,8-二氮杂螺[3,5]壬烷-2,2-二羧酸为原料来合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐，此新型化合物可作为哌嗪、哌啶、吗啉等结构的替代物，具备良好的生物相容性，因此可以作为药效团单元广泛用于抗肿瘤、抗抑郁、抗病毒、抗菌、抗焦虑等多种药物的组合合成中。本方法开辟了一条合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的道路，反应条件温和，总收率达到53.3%，并且后处理简单，易操作，对环境友好，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN103709119A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201310639774.4

申请日：2013-12-04

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  王进 ,  郭建宇 ,  罗静怡 ,  胡俊杰 ,  周健升 ,  刘倩 ,  王咪咪

IPC: C07D277/56

CPC classification number: C07D277/56

Abstract: 本发明是一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法，是以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化物加热回流发生关环反应，得到5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，得到5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应，脱去巯甲基，得到5-氨基噻唑-4-甲酰胺。本发明操作简单，反应原料简单易得，反应条件温和，总反应收率可达到78.8%，并且后处理简单，对环境友好，适合大规模的生产。

公开(公告)号：CN101780117B

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：CN201010129585.9

申请日：2010-03-19

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇

IPC: A61K9/00

Abstract: 本发明提供一种中药浸膏固体新剂型及其制备方法，中药浸膏固体新剂型包括中药浸膏与基质辅料，中药浸膏与基质辅料的质量配比即中药浸膏：基质辅料为1∶0.5～6。即将基质辅料经低温熔融并保温下与水提或醇/水提取的中药浸膏以一定的质量比充分混匀，然后将此混合物经注塑或挤塑成型，室温冷却、干燥即可得到中药浸膏固体新剂型产品。本发明的一种中药浸膏固体新剂型，具有适用性广泛、载药量高、崩解快、抗吸湿、产品形式多样、质量稳定，且由于制备步骤中熔融混合和成型过程是在常规的硬糖浇注机上以硬糖加工的方式方便的连续完成，具有原料设备易得、制备工艺简单、成本低、投资少、生产速度快、生产批量灵活等众多优点。

公开(公告)号：CN101780117A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010129585.9

申请日：2010-03-19

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇

IPC: A61K36/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明提供一种中药浸膏固体新剂型及其制备方法，中药浸膏固体新剂型包括中药浸膏与基质辅料，中药浸膏与基质辅料的质量配比即中药浸膏：基质辅料为1∶0.5～6。即将基质辅料经低温熔融并保温下与水提或醇/水提取的中药浸膏以一定的质量比充分混匀，然后将此混合物经注塑或挤塑成型，室温冷却、干燥即可得到中药浸膏固体新剂型产品。本发明的一种中药浸膏固体新剂型，具有适用性广泛、载药量高、崩解快、抗吸湿、产品形式多样、质量稳定，且由于制备步骤中熔融混合和成型过程是在常规的硬糖浇注机上以硬糖加工的方式方便的连续完成，具有原料设备易得、制备工艺简单、成本低、投资少、生产速度快、生产批量灵活等众多优点。

公开(公告)号：CN101780116A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010129582.5

申请日：2010-03-19

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇

IPC: A61K36/00 ,  A61K36/537 ,  A61K36/708 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K9/20

Abstract: 本发明涉及一种食品级基质的中药浸膏滴丸及其制备方法。这种食品级基质的中药浸膏滴丸，包括食品级的基质辅料与中药浸膏，食品级的基质辅料与中药浸膏的质量配比即基质辅料：中药浸膏为0.5～10∶1。其制备包括熔融化料、滴制滴丸及滴丸的干燥等3个步骤，在滴丸的制备过程中，基质熔融及滴制温度为65～100℃，滴制滴丸过程的冷却液为二甲基硅油或液体石蜡，冷却温度为0～30℃。本发明由于采用食品级的基质辅料取代一直以来被广泛使用的聚乙二醇等化学合成材料，所得的中药滴丸食用安全、无毒副作用、与药物共溶性更好、价廉易得，且所制得的滴丸产品形貌合格、崩解速度快，符合中国药典要求。

公开(公告)号：CN104163786B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410254204.8

申请日：2014-06-10

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  王进 ,  郭建宇 ,  黄敏飞 ,  熊蕾

IPC: C07D213/26

Abstract: 一种制备5?甲基?3?溴甲基吡啶溴酸盐的方法,包括一个制备5?甲基烟酸甲酯的步骤，5?甲基烟酸与氯化亚砜加热回流发生酯化反应，得到5?甲基烟酸甲酯；5?甲基烟酸甲酯在有机溶剂中和硼氢化钠发生还原反应，得到5?甲基?3?吡啶甲醇；一个制备5?甲基?3?吡啶甲醇氢溴酸盐的步骤，5?甲基?3?吡啶甲醇和氢溴酸反应得到5?甲基?3?吡啶甲醇氢溴酸盐；一个制备5?甲基?3?溴甲基吡啶氢溴酸盐的步骤，5?甲基?3?吡啶甲醇氢溴酸盐在有机溶剂中和氢溴酸反应，除去反应中的水，得到5?甲基?3?溴甲基吡啶氢溴酸盐。本发明的通过四步法获得5?甲基?3?溴甲基吡啶溴酸盐，工艺简单，收率高。

公开(公告)号：CN104311567B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410630059.9

申请日：2014-11-11

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  高东 ,  刘境廷 ,  戴安妮 ,  高珏

IPC: C07D491/048

Abstract: 一种制备4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶的方法，以硝基苯乙酮为原料，和N-溴代丁二酰亚胺反应，对甲苯磺酸作为催化剂生成2-溴-1-(4-硝基苯基)-乙酮，再和醋酸钠及四丁基溴化铵反应生成2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮，2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮通过把硝基还原为氨基，再和盐酸反应，把乙酰氧基还原为羟基得到1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮，然后1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮和丙二腈及二乙胺反应得到2-氨基-4-(4-氨基苯基)-3-呋喃腈，最后和醋酸甲脒反应得到4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶。本方法操作简单，总收率高。

公开(公告)号：CN103709119B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201310639774.4

申请日：2013-12-04

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  王进 ,  郭建宇 ,  罗静怡 ,  胡俊杰 ,  周健升 ,  刘倩 ,  王咪咪

IPC: C07D277/56

Abstract: 本发明是一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法，是以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化物加热回流发生关环反应，得到5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，得到5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应，脱去巯甲基，得到5-氨基噻唑-4-甲酰胺。本发明操作简单，反应原料简单易得，反应条件温和，总反应收率可达到78.8%，并且后处理简单，对环境友好，适合大规模的生产。

公开(公告)号：CN104311567A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410630059.9

申请日：2014-11-11

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  高东 ,  刘境廷 ,  戴安妮 ,  高珏

IPC: C07D491/048

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C221/00 ,  C07D307/68 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22

Abstract: 一种制备4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶的方法，以硝基苯乙酮为原料，和N-溴代丁二酰亚胺反应，对甲苯磺酸作为催化剂生成2-溴-1-(4-硝基苯基)-乙酮，再和醋酸钠及四丁基溴化铵反应生成2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮，2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮通过把硝基还原为氨基，再和盐酸反应，把乙酰氧基还原为羟基得到1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮，然后1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮和丙二腈及二乙胺反应得到2-氨基-4-(4-氨基苯基)-3-呋喃腈，最后和醋酸甲脒反应得到4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶。本方法操作简单，总收率高。

公开(公告)号：CN104163786A

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201410254204.8

申请日：2014-06-10

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  王进 ,  郭建宇 ,  黄敏飞 ,  熊蕾

IPC: C07D213/26

Abstract: 一种制备5-甲基-3-溴甲基吡啶溴酸盐的方法,包括一个制备5-甲基烟酸甲酯的步骤，5-甲基烟酸与氯化亚砜加热回流发生酯化反应，得到5-甲基烟酸甲酯；5-甲基烟酸甲酯在有机溶剂中和硼氢化钠发生还原反应，得到5-甲基-3-吡啶甲醇；一个制备5-甲基-3-吡啶甲醇氢溴酸盐的步骤，5-甲基-3-吡啶甲醇和氢溴酸反应得到5-甲基-3-吡啶甲醇氢溴酸盐；一个制备5-甲基-3-溴甲基吡啶氢溴酸盐的步骤，5-甲基-3-吡啶甲醇氢溴酸盐在有机溶剂中和氢溴酸反应，除去反应中的水，得到5-甲基-3-溴甲基吡啶氢溴酸盐。本发明的通过四步法获得5-甲基-3-溴甲基吡啶溴酸盐，工艺简单，收率高。