公开(公告)号：CN103709119B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201310639774.4

申请日：2013-12-04

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  王进 ,  郭建宇 ,  罗静怡 ,  胡俊杰 ,  周健升 ,  刘倩 ,  王咪咪

IPC: C07D277/56

Abstract: 本发明是一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法，是以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化物加热回流发生关环反应，得到5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，得到5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应，脱去巯甲基，得到5-氨基噻唑-4-甲酰胺。本发明操作简单，反应原料简单易得，反应条件温和，总反应收率可达到78.8%，并且后处理简单，对环境友好，适合大规模的生产。

公开(公告)号：CN104177327A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410423103.9

申请日：2014-08-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  罗静怡 ,  王咪咪 ,  刘倩 ,  胡俊杰 ,  高东 ,  席与辰 ,  顾颖 ,  刘君如 ,  瞿怡凡

IPC: C07D331/04

CPC classification number: C07D331/04

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式为：。本发明还提供了一种制备6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的方法，以7-苯基-6,8-二氮杂螺[3,5]壬烷-2,2-二羧酸为原料来合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐，此新型化合物可作为哌嗪、哌啶、吗啉等结构的替代物，具备良好的生物相容性，因此可以作为药效团单元广泛用于抗肿瘤、抗抑郁、抗病毒、抗菌、抗焦虑等多种药物的组合合成中。本方法开辟了一条合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的道路，反应条件温和，总收率达到53.3%，并且后处理简单，易操作，对环境友好，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN104177327B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201410423103.9

申请日：2014-08-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  罗静怡 ,  王咪咪 ,  刘倩 ,  胡俊杰 ,  高东 ,  席与辰 ,  顾颖 ,  刘君如 ,  瞿怡凡

IPC: C07D331/04

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式为：本发明还提供了一种制备6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的方法，以7-苯基-6,8-二氮杂螺[3,5]壬烷-2,2-二羧酸为原料来合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐，此新型化合物可作为哌嗪、哌啶、吗啉等结构的替代物，具备良好的生物相容性，因此可以作为药效团单元广泛用于抗肿瘤、抗抑郁、抗病毒、抗菌、抗焦虑等多种药物的组合合成中。本方法开辟了一条合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的道路，反应条件温和，总收率达到53.3%，并且后处理简单，易操作，对环境友好，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN103709119A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201310639774.4

申请日：2013-12-04

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  王进 ,  郭建宇 ,  罗静怡 ,  胡俊杰 ,  周健升 ,  刘倩 ,  王咪咪

IPC: C07D277/56

CPC classification number: C07D277/56

Abstract: 本发明是一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法，是以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化物加热回流发生关环反应，得到5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，得到5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应，脱去巯甲基，得到5-氨基噻唑-4-甲酰胺。本发明操作简单，反应原料简单易得，反应条件温和，总反应收率可达到78.8%，并且后处理简单，对环境友好，适合大规模的生产。