灵芝酸作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途

    公开(公告)号:CN104000829A

    公开(公告)日:2014-08-27

    申请号:CN201410203912.9

    申请日:2014-05-15

    Abstract: 本发明提供了一种灵芝酸作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途,所述的灵芝酸为灵芝酸X、灵芝酸F、灵芝酸Y、灵芝酸Me、灵芝酸T、或者其药物上可接受的盐类和酯类。本发明还提供了上述的灵芝酸在制备用于治疗由p53介导的诱导肿瘤细胞凋亡的药物的用途。本发明还提供了一种组合物,包括有效量的灵芝酸和药学上可接受的载体。本发明还提供了上述的组合物在制备用于治疗由p53介导的诱导肿瘤细胞凋亡的药物的用途,体外研究表明灵芝酸能显著地抑制人恶性肺癌肿瘤细胞中MDM2活性,抑制P53蛋白降解的功能,可以用于抑制泛素化作用介导的蛋白降解,促进含有p53的肿瘤细胞凋亡。

    一种P53-MDM2相互作用的抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN104188976A

    公开(公告)日:2014-12-10

    申请号:CN201410420296.2

    申请日:2014-08-25

    Abstract: 本发明公开一种P53-MDM2相互作用的抑制剂及其应用,所述P53-MDM2相互作用的抑制剂为灵芝酸X、灵芝酸Me、灵芝酸Y、灵芝酸T或灵芝酸F;或灵芝酸X、灵芝酸Me、灵芝酸Y、灵芝酸T、灵芝酸F中之一与药理学上允许的添加成分组合而成的组合物。本发明的P53-MDM2相互作用的抑制剂在促肿瘤细胞凋亡中的应用,特别是在促表达P53蛋白的95-D肺癌细胞或不表达P53蛋白的H1299肺癌细胞凋亡中的应用,该P53-MDM2相互作用的抑制剂具有显著地抑制人恶性肺癌肿瘤细胞中MDM2活性,从而抑制P53蛋白的降解,进一步促进含有p53的肿瘤细胞的凋亡。

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