公开(公告)号：CN108863861A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810612281.4

申请日：2018-06-14

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  彭莹莹 ,  杨志强 ,  马银昊 ,  胡晓钧

IPC: C07C313/06 ,  C07C229/34 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32

Abstract: 本发明公开了一种手性β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的制备方法。本发明通过α‑卤代乙酸酯和锌粉原位生成的有机金属锌试剂与光学纯的三氟甲基苯乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺进行三组分“一锅”选择性地Reformatsky加成反应，以高的收率和优秀的非对映选择性合成了一类容易转化和衍生化的具有四取代碳手性中心的β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物。本发明所需原料廉价易得，合成方法操作简单，反应时间短，产物的收率和光学纯度都较高，是一种通用的合成具有四取代碳手性中心的β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的新方法，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN108530420A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810612224.6

申请日：2018-06-14

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  彭莹莹 ,  杨志强 ,  马银昊 ,  胡晓钧

IPC: C07D333/38

Abstract: 本发明公开了一种具有光学活性的β-三氟甲基-β-噻吩乙烯基-β-氨基酸酯类化合物的制备方法。本发明通过α-卤代乙酸酯和锌粉当场原位反应产生的有机金属锌试剂与光学纯的三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺进行三组分“一锅”选择性地Reformatsky加成反应，以高的收率和优秀的非对映选择性合成了一类容易转化和衍生化的具有四取代碳手性中心的β-三氟甲基-β-噻吩乙烯基-β-氨基酸酯类化合物。本发明所需原料廉价易得，合成方法操作简单，反应时间短，产物的收率和光学纯度都较高，是一种通用的合成具有四取代碳手性中心的β-三氟甲基-β-噻吩乙烯基-β-氨基酸酯类化合物的新方法，具有很好的应用前景。