公开(公告)号：CN107602473B

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN201710840794.6

申请日：2017-09-18

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 潘仙华 ,  张荣 ,  陈彦宇 ,  彭邱君 ,  胡剑 ,  周艺军 ,  徐兰婷

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明提供了一种雌激素受体配体的制备方法，在低分子量极性有机溶剂中加入5‑OH‑1H‑吲唑和芳基碘鎓盐，在催化剂的催化下反应，得到2‑（4‑羟基苯基）‑2H‑吲唑‑5‑醇；降至室温后在体系中加入三乙胺和乙酰氯保护羟基，反应2~6h后加入N‑氯代丁二酰亚胺，室温反应2~6h制得乙酰基保护的中间体；将乙酰基保护的中间体溶于混合溶剂中后，在碱性条件下脱除乙酰基得到式I化合物3‑氯‑2‑（4‑羟基苯基）‑2H‑吲唑‑5‑醇。本发明与常规的合成方法相比，本发明从易得的1H‑吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，步骤简单，生成的目标化合物产率高等优势。

公开(公告)号：CN107602473A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710840794.6

申请日：2017-09-18

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 潘仙华 ,  张荣 ,  陈彦宇 ,  彭邱君 ,  胡剑 ,  周艺军 ,  徐兰婷

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明提供了一种雌激素受体配体的制备方法，在低分子量极性有机溶剂中加入5-OH-1H-吲唑和芳基碘鎓盐，在催化剂的催化下反应，得到2-（4-羟基苯基）-2H-吲唑-5-醇；降至室温后在体系中加入三乙胺和乙酰氯保护羟基，反应2~6h后加入N-氯代丁二酰亚胺，室温反应2~6h制得乙酰基保护的中间体；将乙酰基保护的中间体溶于混合溶剂中后，在碱性条件下脱除乙酰基得到式I化合物3-氯-2-（4-羟基苯基）-2H-吲唑-5-醇。本发明与常规的合成方法相比，本发明从易得的1H-吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，步骤简单，生成的目标化合物产率高等优势。

公开(公告)号：CN107602472B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201710840374.8

申请日：2017-09-18

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 潘仙华 ,  张荣 ,  陈彦宇 ,  彭邱君 ,  胡剑 ,  周艺军 ,  徐兰婷

IPC: C07D231/56 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明提供了一种2‑取代‑2H‑吲唑类化合物的制备方法,在亚铜催化剂作用下，取代的1H‑吲唑和芳基碘鎓盐在低分子量极性有机溶剂中进行偶联反应，得到相应的2‑取代‑2H‑吲唑类化合物，1H‑吲唑和芳基碘鎓盐的摩尔比为1：1.2。本发明从易得的1H‑吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，生成的目标化合物产率高，对多种官能团有很好的兼容性等特点。可以广泛的应用于合成带各种取代基的2‑取代‑2H‑吲唑类化合物，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN107602472A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710840374.8

申请日：2017-09-18

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 潘仙华 ,  张荣 ,  陈彦宇 ,  彭邱君 ,  胡剑 ,  周艺军 ,  徐兰婷

IPC: C07D231/56 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明提供了一种2-取代-2H-吲唑类化合物的制备方法,在亚铜催化剂作用下，取代的1H-吲唑和芳基碘鎓盐在低分子量极性有机溶剂中进行偶联反应，得到相应的2-取代-2H-吲唑类化合物，1H-吲唑和芳基碘鎓盐的摩尔比为1：1.2。本发明从易得的1H-吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，生成的目标化合物产率高，对多种官能团有很好的兼容性等特点。可以广泛的应用于合成带各种取代基的2-取代-2H-吲唑类化合物，具有重要的应用价值。