公开(公告)号：CN113694187A

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202110818057.2

申请日：2021-07-20

Applicant: 上海市东方医院(同济大学附属东方医院)

Inventor： 占贞贞 ,  汪波 ,  刘星光

IPC: A61K38/45 ,  A61K31/4985 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明涉及一种用于抑制心肌纤维化的药物组合物，属于生物医药技术领域。因为阿卡替尼具有较高的激酶选择性和较好的安全性，并且在病理状态下，心肌成纤维细胞中的BTK可以直接结合并磷酸化TGF‑β受体I(TβRI)，进而促进下游SMAD经典及MAPK非经典纤维化信号通路的活化。Acalabrutinib可靶向抑制BTK的磷酸化及活化、降低病理状态下纤维化信号通路的活化，进而阻止心肌病理性纤维化的发生。所以，通过研究表明BTK抑制剂Acalabrutinib可以抑制心肌病理条件下(如心肌梗死、高血压及慢性心肌缺血等病理条件)的心肌纤维化反应，进而保护心脏功能，防止不良的心脏重构，控制心衰的发生。

公开(公告)号：CN111763671B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202010597093.6

申请日：2020-06-28

Applicant: 上海市东方医院(同济大学附属东方医院)

Inventor： 占贞贞 ,  汪波

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于生物医学领域，提供了一种靶向组蛋白去甲基化酶KDM5B的siRNA，为si‑KDM5B1、si‑KDM5B2、si‑KDM5B3、si‑KDM5B4中的任意一种。本发明还提供了上述的靶向组蛋白去甲基化酶KDM5B的siRNA在制备用于控制和治疗心肌病理性纤维化的药物中的用途。本发明提供的这组siRNA特别是应用于心肌缺血梗死、高血压及主动脉瓣狭窄等心脏疾病导致的心肌病理性纤维化及心衰的治疗。本发明的siRNA能显著抑制KDM5B的表达，且有效地抑制心肌病理性纤维化反应的发生，提高心功能以及延缓心衰进展。

公开(公告)号：CN111763671A

公开(公告)日：2020-10-13

申请号：CN202010597093.6

申请日：2020-06-28

Applicant: 上海市东方医院(同济大学附属东方医院)

Inventor： 占贞贞 ,  汪波

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于生物医学领域，提供了一种靶向组蛋白去甲基化酶KDM5B的siRNA，为si-KDM5B1、si-KDM5B2、si-KDM5B3、si-KDM5B4中的任意一种。本发明还提供了上述的靶向组蛋白去甲基化酶KDM5B的siRNA在制备用于控制和治疗心肌病理性纤维化的药物中的用途。本发明提供的这组siRNA特别是应用于心肌缺血梗死、高血压及主动脉瓣狭窄等心脏疾病导致的心肌病理性纤维化及心衰的治疗。本发明的siRNA能显著抑制KDM5B的表达，且有效地抑制心肌病理性纤维化反应的发生，提高心功能以及延缓心衰进展。