公开(公告)号：CN113694187A

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202110818057.2

申请日：2021-07-20

Applicant: 上海市东方医院(同济大学附属东方医院)

Inventor： 占贞贞 ,  汪波 ,  刘星光

IPC: A61K38/45 ,  A61K31/4985 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明涉及一种用于抑制心肌纤维化的药物组合物，属于生物医药技术领域。因为阿卡替尼具有较高的激酶选择性和较好的安全性，并且在病理状态下，心肌成纤维细胞中的BTK可以直接结合并磷酸化TGF‑β受体I(TβRI)，进而促进下游SMAD经典及MAPK非经典纤维化信号通路的活化。Acalabrutinib可靶向抑制BTK的磷酸化及活化、降低病理状态下纤维化信号通路的活化，进而阻止心肌病理性纤维化的发生。所以，通过研究表明BTK抑制剂Acalabrutinib可以抑制心肌病理条件下(如心肌梗死、高血压及慢性心肌缺血等病理条件)的心肌纤维化反应，进而保护心脏功能，防止不良的心脏重构，控制心衰的发生。