公开(公告)号：CN108947919B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN201710346180.2

申请日：2017-05-17

申请人： 上海奥博生物医药股份有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 李青 ,  夏丰敏 ,  黄超 ,  郭效文 ,  陶安平 ,  黄鲁宁 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/08

摘要： 本发明提供了一种抗痛风药Lesinurad的新的合成工艺以及新型的中间体。采用本发明提供的工艺可将化合物IV不经分离直接转化为产物III,大大提供了反应的收率和简化了操作步骤。另外本发明提供的新中间体的合成不需要用到高毒性的硫光气和二硫化碳，大大提高了工艺的安全和环保性。总之，本发明提供的新制备工艺来合成Lesinurad具有高效，经济，安全，环保和适合工业化生产等巨大优势。其中R为环丙烷基、卤素、三氟甲磺酸酯基、甲磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基，优选地R为环丙烷基；R3代表COCH3，或者R3代表苄基或CH2R4，其中R4代表酯基、CN、CH2OH或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；X为卤素。

公开(公告)号：CN108947919A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710346180.2

申请日：2017-05-17

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 李青 ,  夏丰敏 ,  黄超 ,  郭效文 ,  陶安平 ,  黄鲁宁 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/08

摘要： 本发明提供了一种抗痛风药Lesinurad的新的合成工艺以及新型的中间体。采用本发明提供的工艺可将化合物IV不经分离直接转化为产物III,大大提供了反应的收率和简化了操作步骤。另外本发明提供的新中间体的合成不需要用到高毒性的硫光气和二硫化碳，大大提高了工艺的安全和环保性。总之，本发明提供的新制备工艺来合成Lesinurad具有高效，经济，安全，环保和适合工业化生产等巨大优势。其中R为环丙烷基、卤素、三氟甲磺酸酯基、甲磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基，优选地R为环丙烷基；R3代表COCH3，或者R3代表苄基或CH2R4，其中R4代表酯基、CN、CH2OH或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；X为卤素。