公开(公告)号：CN1850842A

公开(公告)日：2006-10-25

申请号：CN200610026942.2

申请日：2006-05-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  郑纯芳 ,  姚尚清 ,  娄瑶 ,  万文

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明涉及一种4－氯苯甲酸去氢表雄酮化合物及其合成方法。该化合物的结构式为：(见图)该化合物的合成方法具有如下步骤：室温下，以吡啶为溶剂，加入去氢表雄酮溶解后滴加4－氯苯甲酰氯，搅拌2～8小时，随后放在冰箱里冷藏。去氢表雄酮和4－氯苯甲酰氯的摩尔比为：1∶1.1～1.3。过滤，自然吹干得白色固体即4－氯苯甲酸去氢表雄酮的合成方法。本发明操作非常简单，条件温和。

公开(公告)号：CN101318983A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200810036374.3

申请日：2008-04-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  姚尚清 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07J53/00 ,  C07J21/00 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18

Abstract: 本发明涉及一种螺[(5β，6β，15β，16β－二亚甲基－雄甾－14β－氢－5，7－二烯－3－酮)－17α－2′－(1′－氧－环戊烷－5′－酮)]及其合成方法。该化合物的结构式为右式，本发明从廉价易得的去氢表雄酮1开始，经八步反应完全可以得到目标产物屈螺酮的14位氢翻转的产物，即屈螺酮的C14β－H异构体，该异构体与屈螺酮在结构上唯一的差别仅在于前者的14－H是β构型，后者的14－H是α构型。由于屈螺酮的C14β－H异构体及合成方法至今还未见文献报道，因此本发明的屈螺酮的C14β－H异构体有可能成为与屈螺酮具有同等药效的新药，具有较高的开发价值。且为屈螺酮的合成提供新的策略。

公开(公告)号：CN101318987A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200810036373.9

申请日：2008-04-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  姚尚清 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07J71/00

Abstract: 本发明涉及一种螺[(5β，6β，15α，16α－二亚甲基－雄甾－5，7－二烯－3－酮)－17α－2′－(1′－氧－环戊烷－5′－酮)]化合物及其合成方法。该化合物的结构式为上式。本发明从廉价易得的去氢表雄酮1开始，经十步反应完全可以得到目标产物，全部的原料国内均可以自给，原料不但易得而且产率较高，并且在实验的过程中发现了15，16位三元环翻转的产物。本发明合成的屈螺酮的15，16位三元环α异构体11，该异构体与屈螺酮在结构上唯一的差别仅在于前者的15，16位三元环是α构型，后者是β构型。屈螺酮的15，16位三元环α异构体11及合成方法至今还未见文献报道，有可能成为与屈螺酮具有同等药效的新药，具有较高的开发价值。同时可为屈螺酮的合成提供新的策略。

公开(公告)号：CN1850848A

公开(公告)日：2006-10-25

申请号：CN200610026944.1

申请日：2006-05-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  郑纯芳 ,  姚尚清 ,  娄瑶 ,  万文

IPC: C07J53/00 ,  A61K31/566

Abstract: 本发明涉及一种3－对氯苯甲酸基－15，16亚甲基－5－雄甾烯－17－酮化合物及其合成方法。该化合物的结构式为：该化合物的合成方法具有如下步骤：室温下，以吡啶为溶剂，在氮气保护下加入3－羟基－15，16－亚甲基－5－雄甾烯－17酮溶解后滴加4－氯苯甲酰氯，搅拌2小时以上。3－羟基－15，16－亚甲基－5－雄甾烯－17酮和4－氯苯甲酰氯的摩尔比为：1∶1.1～1∶1.3。然后加入盐酸，再用乙醚萃取，乙醚层用硫酸镁干燥，过滤，旋去乙醚再自然吹干得白色固体即3－对氯苯甲酸基－15，16亚甲基－5－雄甾烯－17－酮。