公开(公告)号：CN116621726A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310680396.8

申请日：2023-06-09

Applicant: 上海大学

Inventor： 董俊杰 ,  郝健 ,  万文

IPC: C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C231/12 ,  C07D317/60 ,  C07D209/24 ,  C07D209/08 ,  C07D295/185 ,  C07D213/75 ,  A01N37/38 ,  A01N37/44 ,  A01N43/30 ,  A01N43/38 ,  A01N43/84 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种苯基二氟酰胺化芳烃类化合物、其制备方法及其应用，苯基二氟酰胺化芳烃类化合物结构式为：为萘基、噁唑、苯并二噁唑、吲哚中任意一种或其衍生基团；Ar为苯基、氟苯基、吗啉、吡咯和吡啶中的任意一种或其衍生基团；其中，不同位置的‑R分别为‑H、‑CH3、‑CH2CH3、‑OMe、‑EtO和中的任意一种。本发明以2‑溴‑2,2‑二氟‑N‑苯乙酰胺作为二氟酰胺化试剂源，1,2‑二甲氧基苯作为芳烃底物，三乙胺作为卤原子转移试剂，用1,4‑环氧六烷和水的混合体系作为溶剂，过硫酸铵作为氧化剂，实现α‑氨基碳自由基引发的芳烃的二氟酰胺化反应。此方法使用的原料廉价且易得、操作简单、条件温和符合绿色化学和原子经济性，为芳烃直接二氟酰胺化提供了一条新合成策略。

公开(公告)号：CN115925542A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202210953364.6

申请日：2022-08-09

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  丁宛君 ,  万文 ,  李敏杰

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07D221/12 ,  C07D209/86 ,  C07D235/16 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D215/12

Abstract: 本发明涉及一种乙氧酰基二氟甲基化芳烃类化合物及其合成方法，其结构式为：Ar‑CF2CO2Et本发明主要研究了芳烃的Csp2‑H乙氧酰基二氟甲基化反应，成功构建了Csp2‑CF2键，该反应实现了可见光催化下，光催化剂fac‑[Ir(ppy)3]参与的芳烃的Csp2‑H的自由基乙氧酰基二氟甲基化反应；此合成方法为芳烃的乙氧酰基二氟甲基化提供了一条新的合成策略；通过应用该方法合成的乙氧酰基二氟甲基化芳烃类化合物，在有机合成、药物化学中具有潜在的应用价值，在工业生产中有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN113234028A

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN202110489248.9

申请日：2021-04-29

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所

Inventor： 谢起煌 ,  张海禄 ,  万文 ,  王晓娟 ,  叶馨

IPC: C07D239/553 ,  C07C229/12 ,  C07C227/42 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513

Abstract: 本发明公开了一种5‑氟尿嘧啶与肌氨酸的共晶体及其制备方法与用途。所述共晶体的分子式为[2C4H3FN2O2·C3H7NO2]，所述共晶体具有由两个5‑氟尿嘧啶分子与一个肌氨酸分子构成的基本结构单元，所述共晶体结晶于三斜晶系，空间群为P‑1，晶胞参数为α＝67.862(8)°、β＝78.308(8)°、γ＝77.131(7)°。本发明的5‑氟尿嘧啶与肌氨酸的药物共晶体提能大大改善5‑氟尿嘧啶的皮肤膜渗透性能，有利于其生物利用度的提高；并且制备方法简单易行，绿色高效，产率高，成本低，且无溶剂残留，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN110106099A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201810853556.3

申请日：2018-07-30

Applicant: 上海大学

Inventor： 王鹏红 ,  蒋海珍 ,  牛莉莉 ,  康宇飞 ,  郝健 ,  万文

IPC: C12N1/20 ,  C12N1/36 ,  A62D3/02 ,  C12R1/01 ,  A62D101/49

Abstract: 本发明涉及一种全氟辛基磺酰胺降解菌的筛选驯化方法及其应用。该菌株的保藏号为NO.14085，其碱基序列为SEQ ID NO.1所示。该菌能切断全氟化合物的碳-氟键（C-F），释放出氟负离子。可应用于全氟化合物污染治理，为生物修复工作提供资源。

公开(公告)号：CN103159693A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201310090509.5

申请日：2013-03-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  蔡叶山 ,  冯韬 ,  陆文俊 ,  徐旻俊 ,  郝健 ,  万文

IPC: C07D263/10 ,  C07D263/14 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及一种手性芳香基取代的苯基-1,3-噁唑啉化合物及其合方法，该类化合物的结构式为：和，其中其中Ar为C6F5-、F-Ph-、NO2-Ph-、OCH3-Ph-、、、或。本发明的合成方法是在惰性气体下，将L-苯甘氨醇和相应的芳香酸溶于有机溶剂中，并加入四溴化碳、三苯基磷和有机碱，一锅反应。此方法具有分离提纯简单、方便，产率高的特点。由于本方法使用当量的四溴化碳替代了大量使用四氯化碳，对节能和环境保护也起到了积极的作用。

公开(公告)号：CN102260223A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110154992.X

申请日：2011-06-10

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  杨昆 ,  郝健 ,  陆文峻 ,  万文

IPC: C07D263/56 ,  C07D413/06 ,  C07D235/10 ,  C07D277/64 ,  C09K19/34 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明涉及一种偕二氟亚甲基串联的含1,3-苯并二唑化合物及其合成方法。该类化合物的结构式为：其中R为：-COOEt-Ph、-COOCH3-Ph、-NO2-Ph、Ph、-OCH3-Ph、-CH3-Ph、-CH3-Ph、-NO2-Ph、Pyridine、(Z)-CH=CHCOOEt、(E)-CH=CHCOOEt或(E)-CH=CHPh；X为：O、S或NCH2CH2CH2CH3。本发明的偕二氟亚甲基串联的含1,3-苯并二唑类的化合物由于在新型液晶材料方面展现出独特性能，因此高效合成该类化合物变得十分有意义。该合成方法具有操作简便，步骤简短，后处理方便的特点。

公开(公告)号：CN101565351A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200910052010.9

申请日：2009-05-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  任晓明 ,  万文 ,  蒋海珍 ,  石立强

IPC: C07C22/08 ,  C07C17/263

Abstract: 本发明涉及1，1，3，3－四(3－三氟甲基苯基)丙烷及其合成方法。该化合物的结构式为右式，其制备方法是在惰性气氛下，将二(3－三氟甲基苯基)二苯甲烷与多聚甲醛溶于二甲亚砜，加入催化量的四甲基氢氧化铵，在90摄氏度下加热3小时即得该化合物。本发明方法原料易得，反应操作简便，反应时间非常短，后处理方便，产率优良，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101544663A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200910048346.8

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  王静 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明涉及一种3a－(三氟甲基)－3，3a－二氢苯并[d]吡咯[2，1－b]噻唑－1(2H)－酮及其合成方法，该化合物的结构式为右式，该方法的具体步骤为：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流反应20～60分钟后加入邻氨基噻酚；继续反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸，再回流反应10～15小时；所述的三氟γ－酮酸甲酯和邻氨基噻酚的摩尔比为：(1～1.2)∶1；反应结束后，经分离纯化得白色固体即为3a－(三氟甲基)－3，3a－二氢苯并[d]吡咯[2，1－b]噻唑－1(2H)－酮。本发明的3a－(三氟甲基)－3，3a－二氢苯并[d]吡咯[2，1－b]噻唑－1(2H)－酮应该具有更强的活性，更有利于吸收。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率84％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101544648A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200910048353.8

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  王静 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮及其合成方法，该化合物的结构式为右式，该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流反应20～60分钟，加入邻苯二胺；继续反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸，继续反应10～15小时；所述的三氟γ－酮酸甲酯和邻苯二胺的摩尔比为：(1～1.2)∶1；反应结束后，经分离纯化得白色固体即为3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮。本发明的3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮应该具有更强的活性，更有利于吸收。本发明方法原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率高达93％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101544646A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200910048348.7

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  汪静 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种3a－(二氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮及其合成方法。该化合物的结构式为右式，该方法具有如下步骤：将二氟γ－酮酸乙酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流反应20～60分钟后加入邻苯二胺；继续反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸，回流反应10～15小时，反应结束；经分离纯化，得黄白色固体即为3a－(二氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮；所述的二氟γ－酮酸乙酯和邻苯二胺的摩尔比为：(1～1.2)∶1。本发明的3a－(二氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮应该具有更强的活性，更有利于吸收。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率高达85％，适合大规模生产。