公开(公告)号：CN107602483B

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201610546502.3

申请日：2016-07-12

Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司

Inventor： 冯亚兵 ,  史科慧 ,  朱文峰

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明公开了一种色瑞替尼中间体及其制备方法。本发明的色瑞替尼中间体的制备方法包括如下步骤：(1)在无水无氧条件下，在极性非质子溶剂中，在金属氢化物存在的条件下，将中间体V与IV进行N‑芳基化反应，制得中间体III；(2)在溶剂中，酸性条件下，将所述的中间体III水解，制得中间体II；(3)在溶剂中，将所述的中间体II进行氯代反应，即可。本发明的制备方法所使用的原料安全无毒、反应简单易操作，副反应少，采用水进行后处理甚至是结晶，降低了生产成本，制得的产品纯度高，易于工业化大生产。

公开(公告)号：CN107602483A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201610546502.3

申请日：2016-07-12

Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司

Inventor： 冯亚兵 ,  史科慧 ,  朱文峰

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明公开了一种色瑞替尼中间体及其制备方法。本发明的色瑞替尼中间体的制备方法包括如下步骤：(1)在无水无氧条件下，在极性非质子溶剂中，在金属氢化物存在的条件下，将中间体V与IV进行N-芳基化反应，制得中间体III；(2)在溶剂中，酸性条件下，将所述的中间体III水解，制得中间体II；(3)在溶剂中，将所述的中间体II进行氯代反应，即可。本发明的制备方法所使用的原料安全无毒、反应简单易操作，副反应少，采用水进行后处理甚至是结晶，降低了生产成本，制得的产品纯度高，易于工业化大生产。