公开(公告)号：CN111454288B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201910060219.3

申请日：2019-01-22

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 谭蔚泓 ,  王若文 ,  张艳敏 ,  高飞 ,  薛露

IPC: C07F9/06 ,  C07H1/00 ,  C07H21/00 ,  A61P35/00 ,  C12N15/115 ,  C12N15/113

Abstract: 本发明提供了含酚羟基的亚膦酰胺、制备方法及其应用。具体地，本发明公开了如式I所示的化合物，及其制备方法和作为固体合成单元的用途。利用本发明式I化合物可以简单高效地将放射性核素标记到核酸适体、siRNA或mRNA等核酸上，从而制备诊断试剂和治疗药物。

公开(公告)号：CN111454288A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201910060219.3

申请日：2019-01-22

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 谭蔚泓 ,  王若文 ,  张艳敏 ,  高飞 ,  薛露

IPC: C07F9/06 ,  C07H1/00 ,  C07H21/00 ,  A61P35/00 ,  C12N15/115 ,  C12N15/113

Abstract: 本发明提供了含酚羟基的亚膦酰胺、制备方法及其应用。具体地，本发明公开了如式I所示的化合物，及其制备方法和作为固体合成单元的用途。利用本发明式I化合物可以简单高效地将放射性核素标记到核酸适体、siRNA或mRNA等核酸上，从而制备诊断试剂和治疗药物。

公开(公告)号：CN111218443A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN201811410067.7

申请日：2018-11-23

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 谭蔚泓 ,  王若文 ,  孙洋 ,  高飞

IPC: C12N15/10 ,  A61K47/54 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及合成核酸适体药物复合物的方法。具体地，本发明通过固相合成，在引物的5’末端定点、定量的引入药物分子，可以实现一种到多种药物分子的连接。通过对模板(如核酸适体)和带有药物分子的引物进行扩增反应(如PCR)，可以大批量合成核酸适体药物复合物。由于引物较短，易于合成和分离，因此产率高、成本低，批次间差异小，可控性高。

公开(公告)号：CN111218443B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN201811410067.7

申请日：2018-11-23

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 谭蔚泓 ,  王若文 ,  孙洋 ,  高飞

IPC: C12N15/10 ,  A61K47/54 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

公开(公告)号：CN111171077A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN202010059768.1

申请日：2020-01-19

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 谭蔚泓 ,  高飞 ,  王若文

IPC: C07F9/6561 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 一系列喜树碱衍生物，以及该些喜树碱衍生物的制备方法和该些喜树碱衍生物在核酸适配体修饰中的应用。所述喜树碱衍生物具有式I所示的结构。在本申请中，在喜树碱衍生物，尤其是10-羟基喜树碱衍生物的10位上进行化学修饰，合成了一系列喜树碱衍生物。合成的喜树碱衍生物可以引入到核酸适体中，以有效的提高其溶解性和选择性，并降低毒副作用，为喜树碱类药物应用于临床提供了新的途径。