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发明公开
化合物(E)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用无效

公开(公告)号：CN102552229A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010619738.8

申请日：2010-12-28

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 魏冬青 , 乔中东 , 顾若虚 , 王朝霞 , 汤茂萍

IPC: A61K31/165 , A61P25/28

Abstract: 本发明提供了(E)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺化合物1在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。原代SD大鼠神经细胞动物实验显示：化合物1能够与α7nAChR结合，并且结合位点与银环蛇毒素的结合位点一致。抗炎活性实验，提示具有良好的抗炎活性。对原代SD大鼠神经细胞毒性显著改善，并有神经保护作用。化合物1还可以直接作用于淀粉样蛋白，达到降低β-amyloid对神经细胞的毒性作用。东莨菪碱处理小鼠实验，化合物1能够有效改善实验动物的学习能力和记忆能力。实验说明，化合物1可以通过激动α7乙酰胆碱能受体及解聚β-amyloid等途径，有效地治疗由β-amyloid诱导的老年痴呆症。因而，化合物1可以用于制备抗阿尔兹海默症药物，有较大的临床应用价值。

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