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公开(公告)号:CN105854023A
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201510023486.5
申请日:2015-01-19
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院
IPC: A61K47/48 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明属肿瘤靶向递送与缓释给药系统技术领域。涉及一种基于聚乙二醇的水溶性蟾毒灵大分子前药PEGS-bufalin的制备方法,本发明中,以PEG为水溶性基元,以蟾毒灵为模型药,通过易降解的酯键将PEG和蟾毒灵共价连接,制得基于聚乙二醇的水溶性蟾毒灵大分子前药(简称PEGS-bufalin);经试验显示,制得的水溶性蟾毒灵大分子前药能有效降低蟾毒灵的毒副作用、提高水溶性和肿瘤靶向性。本发明制备方法简便,适于大规模生产,特别适应于制备具有长循环、可生物降解、缓控释、被动靶向、抗肿瘤的肿瘤靶向递送与缓释给药系统,尤其是制备抗肠癌的药物。