公开(公告)号：CN1190404A

公开(公告)日：1998-08-12

申请号：CN96195360.8

申请日：1996-06-06

申请人： 科斯赛斯公司

发明人： R·B·尤帕萨尼 ,  D·B·费克 ,  D·J·霍根卡姆普 ,  N·C·兰

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  C07J31/00 ,  C07J21/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0029 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0077 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003

摘要： 本发明涉及雄甾烷系列的3α－羟基,17－(未)取代的衍生物和孕甾烷系列的3α－羟基,21－取代的衍生物。这些衍生物可以在GRC上最新确定的位点作用,因而以减轻服从GRC－活性剂(如抑郁)和发作活性的紧张,焦虑,失眠,心病的方式调节脑应激性。本发明的甾族衍生物具有结构通式(Ⅰ),其中R,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9和R10在说明书中进一步定义而虚线代表单键或双键。该结构包括雄甾烷,孕甾烷(R4=甲基),19－去甲雄甾烷,和去甲孕甾烷(R4=H)。

公开(公告)号：CN1171114A

公开(公告)日：1998-01-21

申请号：CN95197071.2

申请日：1995-11-22

申请人： 科斯赛斯公司

发明人： N·C·兰 ,  K·W·吉易 ,  M·B·伯吉尔 ,  H·塔海尔 ,  R·珀迪 ,  R·B·厄普萨尼

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/002 ,  C07J7/007 ,  C07J9/00

摘要： 调节GABAA受体－氟离子载体复合物的方法,组合物和化合物,由此可改善不安,焦虑,抽搐,情绪失常,PMS和PND,也可引起麻醉。