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公开(公告)号：CN106038532A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610322704.X
申请日：2009-01-05
Applicant: 牛津大学科技创新有限公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
IPC: A61K31/22 , A61K31/365 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P3/06
CPC classification number: A61K31/22 , A61K9/0053 , A61K31/047 , A61K31/19 , A61K31/365 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K2300/00 , A61K45/00
Abstract: 本发明涉及用作降低血脂药剂的酮体和酮体酯。本公开内容提供了组合物在制备药物中的用途，所述药物用于减少或降低受试者的生物学参数，所述组合物为单独给药或与附加治疗剂组合给药，从而升高血D‑β‑羟基丁酸和乙酰乙酸，从0.1至20mM、0.5至10mM或1至3mM，所述组合物包含D‑β‑羟基丁酸的酯，其中所述生物学参数选自血清胆固醇水平、甘油三酯水平、血清葡萄糖水平、血糖水平。本公开还提供了一种组合物，其包含与下列治疗剂组合的D‑β‑羟基丁酸的酯，所述治疗剂选自：a)抗血脂药；b)抗高血压药剂；c)降血糖药；或d)抗炎药。
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公开(公告)号：CN106038532B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201610322704.X
申请日：2009-01-05
Applicant: 牛津大学科技创新有限公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
IPC: A61K31/22 , A61K31/365 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及用作降低血脂药剂的酮体和酮体酯。本公开内容提供了组合物在制备药物中的用途，所述药物用于减少或降低受试者的生物学参数，所述组合物为单独给药或与附加治疗剂组合给药，从而升高血D‑β‑羟基丁酸和乙酰乙酸，从0.1至20mM、0.5至10mM或1至3mM，所述组合物包含D‑β‑羟基丁酸的酯，其中所述生物学参数选自血清胆固醇水平、甘油三酯水平、血清葡萄糖水平、血糖水平。本公开还提供了一种组合物，其包含与下列治疗剂组合的D‑β‑羟基丁酸的酯，所述治疗剂选自：a)抗血脂药；b)抗高血压药剂；c)降血糖药；或d)抗炎药。
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公开(公告)号：CN102164884A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN200980136723.1
申请日：2009-04-16
Applicant: 伊希斯创新有限公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
CPC classification number: C07C69/675 , A23L33/10 , A61K31/22 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 一种化合物，其是对式(I)的(3R)-羟基丁基(3R)-羟基丁酸酯对映体富集的(3)-羟基丁基(3)-羟基丁酸酯：其是酮体(3R)-羟基丁酸酯的有效且可口的前体，并且因此可以用于治疗人或动物受试者中由提高的游离脂肪酸血浆水平引起、加剧或与之相关的病症，例如，涉及体重减轻或体重增加的病症，或提高警觉性或改善认知功能，或治疗、预防或降低神经退化、自由基毒性、含氧量低状况或高血糖的影响。
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公开(公告)号：CN102449157B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN200980159591.4
申请日：2009-04-16
Applicant: 伊希斯创新有限公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
IPC: C12P7/62
CPC classification number: C12P7/62 , C07C67/46 , C12N9/0008 , C12P41/002 , Y02P20/582 , C07C69/72
Abstract: 一种用于生产式(I)的(3R)-羟丁基(3R)-羟基丁酸酯的方法，该方法包括使以下式(II)、(III)或(IV)的化合物接受对映选择性还原。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102449157A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN200980159591.4
申请日：2009-04-16
Applicant: 伊希斯创新有限公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
IPC: C12P7/62
CPC classification number: C12P7/62 , C07C67/46 , C12N9/0008 , C12P41/002 , Y02P20/582 , C07C69/72
Abstract: 一种用于生产式(I)的(3R)-羟丁基(3R)-羟基丁酸酯的方法，该方法包括使以下式(II)、(III)或(IV)的化合物接受对映选择性还原。
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公开(公告)号：CN101969769A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200980104958.2
申请日：2009-01-05
Applicant: 伊希斯创新有限公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
CPC classification number: A61K31/22 , A61K9/0053 , A61K31/047 , A61K31/19 , A61K31/365 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K2300/00
Abstract: 本公开内容提供了用于在受试者中降低血清胆固醇和/或甘油三酯水平的组合物。这些组合物可以仅包含任选呈酸的形式的外消旋β-羟基丁酸或D-β-羟基丁酸、外消旋β-羟基丁酸或D-β-羟基丁酸的生理学上相容的盐、D-β-羟基丁酸的酯、含有2至20或更多个单体单元的线性或环型的D-β-羟基丁酸的寡聚体、外消旋1，3-丁二醇或R-1，3-丁二醇，并且可以任选与低脂肪饮食组合给予受试者。或者，包含任选呈酸的形式的外消旋β-羟基丁酸或D-β-羟基丁酸、外消旋β-羟基丁酸或D-β-羟基丁酸的生理学上相容的盐、D-β-羟基丁酸的酯、含有2至20或更多个单体单元的线性或环型的D-β-羟基丁酸的寡聚体、外消旋1，3-丁二醇、R-1，3-丁二醇或其组合的组合物可以配制成营养补充剂(也称为营养组合物)或掺入治疗组合物中(所述治疗组合物包含a)抗高血压药剂；b)抗炎药；c)降血糖药；或d)抗血脂药)，所述营养补充剂或治疗组合物任选与低脂肪饮食组合，以引起所治疗的受试者的：血清胆固醇水平、甘油三酯水平、血清葡萄糖水平、血清高半胱氨酸水平、炎性蛋白(例如，C反应蛋白)和/或高血压减少或降低。或者，本文公开的组合物可以单独给予或与其它治疗剂组合给予以预防或逆转血管疾病。
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公开(公告)号：CN101022834A
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：CN200580024103.0
申请日：2005-05-24
Applicant: 帕纳克斯医药公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
IPC: A61K49/00
Abstract: 本发明公开了通过破坏病毒Gag衣壳(CA)蛋白(p24)从CA－间隔肽1(SP1)蛋白前体(p25)的加工来抑制HIV－1的复制。还包括了含有Gag p25蛋白突变的氨基酸序列，该突变导致二甲基琥珀酰桦木酸或二甲基琥珀酰白桦脂醇对p25加工成p24的抑制降低；编码该突变序列的多核苷酸和选择性结合该突变序列的抗体。包括了抑制方法，抑制性化合物和发现靶向HIV Gag蛋白的蛋白酶解加工的抑制性化合物的方法。一实施方案中，这样的化合物通过结合Gag而不是蛋白酶来抑制HIV蛋白酶与Gag的相互作用。另一实施方案中，在Gag蛋白酶解切割位点区域中含有突变的病毒或重组蛋白可以用于筛选测试中来鉴定靶向蛋白酶解加工的化合物。
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公开(公告)号：CN105246870A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201480022083.2
申请日：2014-03-14
Applicant: 伊希斯创新有限公司 , 由卫生与公众服务部部长代表的美利坚合众国政府
IPC: C07C67/03 , C07C29/147 , C07C69/675 , C12P7/62 , C07C31/20
CPC classification number: C12P7/62 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C67/03 , C07C69/675 , C07C31/207
Abstract: 本发明涉及(R)-3-羟基丁酸(R)-3-羟基丁酯的制备方法，包括：i)使聚-(R)-3-羟基丁酸酯与醇接触，以在转酯化条件下使聚-(R)-3-羟基丁酸酯转酯化，生成(R)-3-羟基丁酸和醇的酯；ii)将步骤i)的产物分离成第一部分和第二部分，并将第一部分的(R)-3-羟基丁酸酯还原成(R)-1,3-丁二醇；和iii)在转酯化条件下使来自步骤ii)的(R)-1,3-丁二醇与第二部分的转酯化酯接触，生成(R)-羟基丁酸(R)-3-羟基丁酯。
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公开(公告)号：CN102164884B
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN200980136723.1
申请日：2009-04-16
Applicant: 伊希斯创新有限公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府
CPC classification number: C07C69/675 , A23L33/10 , A61K31/22 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 一种化合物，其是对式(I)的(3R)-羟基丁基(3R)-羟基丁酸酯对映体富集的(3)-羟基丁基(3)-羟基丁酸酯：其是酮体(3R)-羟基丁酸酯的有效且可口的前体，并且因此可以用于治疗人或动物受试者中由提高的游离脂肪酸血浆水平引起、加剧或与之相关的病症，例如，涉及体重减轻或体重增加的病症，或提高警觉性或改善认知功能，或治疗、预防或降低神经退化、自由基毒性、含氧量低状况或高血糖的影响。
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