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发明公开
通过破坏病毒衣壳－间隔肽1蛋白的加工而抑制HIV－1复制无效

公开(公告)号：CN101022834A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200580024103.0

申请日：2005-05-24

Applicant: 帕纳克斯医药公司 , (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国政府

Inventor： K·扎尔茨韦德尔 , 李锋 , C·T·韦尔德 , G·P·阿拉维 , E·O·弗里德

IPC: A61K49/00

Abstract: 本发明公开了通过破坏病毒Gag衣壳(CA)蛋白(p24)从CA－间隔肽1(SP1)蛋白前体(p25)的加工来抑制HIV－1的复制。还包括了含有Gag p25蛋白突变的氨基酸序列，该突变导致二甲基琥珀酰桦木酸或二甲基琥珀酰白桦脂醇对p25加工成p24的抑制降低；编码该突变序列的多核苷酸和选择性结合该突变序列的抗体。包括了抑制方法，抑制性化合物和发现靶向HIV Gag蛋白的蛋白酶解加工的抑制性化合物的方法。一实施方案中，这样的化合物通过结合Gag而不是蛋白酶来抑制HIV蛋白酶与Gag的相互作用。另一实施方案中，在Gag蛋白酶解切割位点区域中含有突变的病毒或重组蛋白可以用于筛选测试中来鉴定靶向蛋白酶解加工的化合物。

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