从外消旋酯中制备光学活性的酯衍生物及其酸的方法

    公开(公告)号:CN1946855A

    公开(公告)日:2007-04-11

    申请号:CN200580013419.X

    申请日:2005-04-27

    发明人: 郑善镐 黄淳旭

    IPC分类号: C12P41/00

    摘要: 本发明涉及从外消旋的β-羟基丁酯衍生物中制备集中用作重要的手性中间体的光学活性的酯衍生物及其酸衍生物的方法。更详细地,本发明涉及在水相或包括水性溶剂的有机相中,使用脂肪酶或产生脂肪酶的微生物,通过外消旋的β-羟基丁酯衍生物的立体专一性水解制备光学活性的β-羟基丁酯衍生物及其酸衍生物的方法。与常规的方法相比,通过方案1中通式1所示的β-羟基丁酯衍生物的水解产生光学活性的酯衍生物及其酸衍生物的方法更容易且更经济,并且所述产物具有高光学纯度。反应后也易于从酸衍生物中分离酯衍生物。因此在工业规模上该方法是有用的方法。

    氯吡格雷及其衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN102056931A

    公开(公告)日:2011-05-11

    申请号:CN200980121503.1

    申请日:2009-06-09

    发明人: 黄淳旭 金荣镇

    IPC分类号: C07D495/04

    CPC分类号: C07D495/04

    摘要: 本发明涉及一种制备氯吡格雷及其衍生物的方法,更详细的涉及由外消旋2-氯苯基甘氨酸烷基酯通过利用酶的水解反应来制备旋光物(S)-2-氯苯基甘氨酸烷基酯,并将其作为中间体使用而制备具有血小板凝集抑制活性的(S)-氯吡格雷及其衍生物的方法。根据本发明,根据本发明的氯吡格雷及其衍生物制备方法的制备工序简单,无需使用手性拆分剂而仅使用少量的酶,所以能够节约生产成本,并且,通过将以高光学纯度得到的(S)-2-氯苯基甘氨酸烷基酯作为中间体使用,不仅适用于具有高光学纯度的氯吡格雷及其衍生物的大量生产,而且由于在制备工序中不使用毒性大的物质,所以对环境保护也有贡献。