5-氮杂胞苷的糖部分甲硅烷基醚衍生物

    公开(公告)号:CN108368148B

    公开(公告)日:2021-11-05

    申请号:CN201680072731.4

    申请日:2016-07-27

    Abstract: 本发明提供对代谢酶胞苷脱氨酶具有高稳定性的5‑氮杂胞苷或2’‑脱氧‑5‑氮杂胞苷的前药,以替代临床上作为包括骨髓增生异常综合征在内的各种骨髓肿瘤的治疗剂而使用的注射剂(5‑氮杂胞苷或2’‑脱氧‑5‑氮杂胞苷)。上述技术问题通过化学式(1)表示的化合物或其盐来解决(在所述化学式中,R是OR3基或氢原子,R1、R2和R3各自是氢原子或由化学式(2)表示的甲硅烷基(在所述化学式中,R4、R5和R6各自是任选地具有取代基的烷基、任选地具有取代基的芳基或任选地具有取代基的芳基烷基)。并且,R1、R2和R3不同时是氢原子)。

    DNMT抑制剂的用途
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN114423438A

    公开(公告)日:2022-04-29

    申请号:CN202080064218.7

    申请日:2020-09-24

    Abstract: [课题]提供一种代替在临床中作为高风险的骨髓增生异常综合征、急性骨髓白血病的治疗药使用的注射剂“DACOGEN”(注册商标),对水解代谢酶胞苷脱氨酶具有高稳定性,且即使口服给药也可以被身体吸收,具有进入核酸生物合成途径抑制DNA甲基转移酶DNMT作用的化合物作为TKI耐药性CML的治疗药或预防药。[解决方法]提供一种含有下述式(I)表示的化合物或其盐的TKI耐药性CML的预防、治疗药。(式中,R1和R2分别是氢原子或式(II)(式中,R3、R4和R5分别是可以具有取代基的烷基或芳基或芳烷基)表示的甲硅烷基。但是,R1和R2同时为氢原子时除外。)

    核苷类抗癌药或抗病毒药的5’位二苄基单磷酸酯衍生物

    公开(公告)号:CN110678473A

    公开(公告)日:2020-01-10

    申请号:CN201880031751.6

    申请日:2018-04-24

    Inventor: 酒向孫市

    Abstract: 本发明要解决的问题是提供一种药物,其代替临床中使用的作为癌症或病毒感染的治疗药的注射剂(核苷类抗癌药或抗病毒药),具有针对各种水解代谢酶的高稳定性,可以通过口服给药在体内被吸收,嵌入DNA和RNA的生物合成途径,抑制DNA和RNA的修饰、延伸或抑制反转录酶,抑制蛋白质合成,表现出细胞毒性。解决技术问题的方法是由通式(I)(其中,D是核苷类抗癌药或抗病毒药的5’位部分,R1和R2相同或不同,各自独立地是可以具有取代基的苄基)所表示的新型化合物。

    5-氮杂胞苷的糖部分甲硅烷基醚衍生物

    公开(公告)号:CN108368148A

    公开(公告)日:2018-08-03

    申请号:CN201680072731.4

    申请日:2016-07-27

    CPC classification number: A61K31/706 C07H19/12 C07H23/00

    Abstract: 本发明提供对代谢酶胞苷脱氨酶具有高稳定性的5-氮杂胞苷或2’-脱氧-5-氮杂胞苷的前药,以替代临床上作为包括骨髓增生异常综合征在内的各种骨髓肿瘤的治疗剂而使用的注射剂(5-氮杂胞苷或2’-脱氧-5-氮杂胞苷)。上述技术问题通过化学式(1)表示的化合物或其盐来解决(在所述化学式中,R是OR3基或氢原子,R1、R2和R3各自是氢原子或由化学式(2)表示的甲硅烷基(在所述化学式中,R4、R5和R6各自是任选地具有取代基的烷基、任选地具有取代基的芳基或任选地具有取代基的芳基烷基)。并且,R1、R2和R3不同时是氢原子)。

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