公开(公告)号：CN113924301B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202080027882.4

申请日：2020-04-10

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 戴丽光 ,  祝力 ,  张慧 ,  吴伟 ,  杨艳青 ,  胡伟

IPC分类号： C07D487/02

摘要： 一种如通式(AI)和(Ⅰ)所示的吡唑并吡嗪衍生的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物在制备用于治疗JAK激酶介导的疾病的药物中的用途。提供的化合物及其药物组合物具有显著的JAK激酶抑制活性，尤其是具备较高的Tyk2酶抑制活性和对JAK2的选择性，因而非常具备应用潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113924288B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202080026629.7

申请日：2020-03-30

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 吴伟 ,  祝力 ,  杨艳青 ,  胡伟 ,  张慧 ,  董长新

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 提供了一种如通式(Ⅰ)或(II)所示的含喹啉基的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，还提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物的用途。提供的化合物具有双重分子功能，可作为一类酪氨酸激酶/组蛋白去乙酰化酶的多靶点抑制剂，能够同时起到两类抑制剂的效果，具有优异的生物活性及药代动力学性能，尤其在肿瘤的治疗领域非常具有应用潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111902417B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN201980020599.6

申请日：2019-04-22

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 祝力 ,  吴伟 ,  杨艳青 ,  胡伟

IPC分类号： C07D498/12 ,  C07D498/02 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了一种如式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、异构体或前药。本发明还提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物在制备用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病的药物中的用途。本发明提供的化合物及其药物组合物具有显著的酪氨酸激酶抑制活性，能克服肿瘤耐药，能够突破血脑屏障，还具有优异的药代动力学性质以及极佳的口服生物利用度，可以以较小的剂量施用，从而可降低患者的治疗成本及可能的毒副作用，因而非常具备应用潜力。

公开(公告)号：CN115073543B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202210853391.6

申请日：2022-07-20

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 胡伟 ,  祝力

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7064 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

摘要： 本申请公开了一种JAK抑制剂的化合物前药及其制备与应用，所述JAK抑制剂的化合物前药如式1所示。

公开(公告)号：CN115073543A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210853391.6

申请日：2022-07-20

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 胡伟 ,  祝力

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7064 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

摘要： 本申请公开了一种JAK抑制剂的化合物前药及其制备与应用，所述JAK抑制剂的化合物前药如式1所示。

公开(公告)号：CN116942602B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202311213343.1

申请日：2023-09-20

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 李宝成 ,  王再全 ,  黄娜 ,  马志慧 ,  张红霞 ,  侯福会 ,  吕堃 ,  刘严 ,  王艳伟 ,  康立生 ,  杜云龙

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14

摘要： 本申请涉及一种枸橼酸托法替布药物组合物，其包含基于所述药物组合物的总重量的如下组分：0.3wt%～5.0 wt%的枸橼酸托法替布；1.0 wt%～70.0 wt%的促透剂；0.05 wt%～5 wt%的基质；0.02 wt%～2.0 wt%的稳定剂和/或抗氧剂；和20 wt%～70 wt%的溶剂。本申请解决了枸橼酸托法替布剂型选择、皮肤透过和产品稳定性等方面的难题，开发了一种枸橼酸托法替布的局部用药组合物。本发明的枸橼酸托法替布组合物含量均匀度较好，产品质量稳定，且经动物皮肤或黏膜刺激性试验研究，确认本品无刺激性。

公开(公告)号：CN118742553A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202380023448.2

申请日：2023-02-24

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 马苏峰 ,  罗华松 ,  韩军儒 ,  胡伟 ,  祝力

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02

摘要： 本公开涉及化合物2‑{3‑[3‑氨基‑4‑(7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基]‑1‑(异丙磺酰基)氮杂环丁‑3‑基}乙腈(式A)的多晶型及其药物组合物和用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116942602A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202311213343.1

申请日：2023-09-20

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 李宝成 ,  王再全 ,  黄娜 ,  马志慧 ,  张红霞 ,  侯福会 ,  吕堃 ,  刘严 ,  王艳伟 ,  康立生 ,  杜云龙

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14

摘要： 本申请涉及一种枸橼酸托法替布药物组合物，其包含基于所述药物组合物的总重量的如下组分：0.3wt%～5.0 wt%的枸橼酸托法替布；1.0 wt%～70.0 wt%的促透剂；0.05 wt%～5 wt%的基质；0.02 wt%～2.0 wt%的稳定剂和/或抗氧剂；和20 wt%～70 wt%的溶剂。本申请解决了枸橼酸托法替布剂型选择、皮肤透过和产品稳定性等方面的难题，开发了一种枸橼酸托法替布的局部用药组合物。本发明的枸橼酸托法替布组合物含量均匀度较好，产品质量稳定，且经动物皮肤或黏膜刺激性试验研究，确认本品无刺激性。

公开(公告)号：CN110790749B

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN201910711612.4

申请日：2019-08-02

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 祝力 ,  胡伟 ,  吴伟 ,  杨艳青 ,  张慧

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675

摘要： 本发明提供了一种如通式(Ⅰ)所示的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，本发明还提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物的用途。本发明提供的化合物及其药物组合物能够显著抑制突变的EGFR和HER2，具有优异的生物活性和药代动力学性能，且能够透过血脑屏障。