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公开(公告)号:CN105153232B
公开(公告)日:2017-12-15
申请号:CN201510677560.5
申请日:2015-10-17
IPC分类号: C07F9/6561
摘要: 本发明公开了一种用于治疗骨质疏松的米诺膦酸的制备方法,该方法包括以下步骤:(1)将式(I)所示的化合物与2‑氨基吡啶进行反应,得式(II)所示的化合物;(2)将步骤(1)所得的式(II)所示的化合物经水解后得到式(III)所示的化合物;(3)将步骤(2)所得的式(III)所示的化合物经磷酸化得到米诺膦酸;其中,X1、X2独立地为卤素,R为C1‑C4的烷基。该方法能够大大提高了米诺膦酸制备过程中关键中间体的收率,并且产物杂质少、副产物少,条件温和,适合大规模生产及推广。
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公开(公告)号:CN105523922B
公开(公告)日:2017-12-29
申请号:CN201610136088.9
申请日:2016-03-10
摘要: 本发明公开了一种罗氟司特中间体的制备方法,包括:1)在羟胺存在下,将3,4‑二羟基苯甲醛与二氟溴乙酸甲酯在乙腈中30‑45℃下进行接触反应,反应结束加入水,二氯甲烷萃取,浓缩,石油醚重结晶得3‑羟基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛;2)将3‑羟基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛与溴甲基环丙烷在N‑甲基吗啉和锌盐存在下在乙腈中进行混合反应,混合反应的温度为55‑60℃,得3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛;3)将3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛与氧化剂进行氧化反应,氧化反应的温度为45‑50℃,得3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸,其中,所述氧化剂由MnO2和HClO组成。本发明的方法选择性好,提高收率;条件更加温和,不会对其他基团产生影响,副产物更少。
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公开(公告)号:CN104644956B
公开(公告)日:2017-12-08
申请号:CN201510037172.0
申请日:2015-01-23
IPC分类号: A61K36/8905 , A61P15/00 , A61P29/00
摘要: 本发明提供了一种治疗寒凝血瘀型痛经的中药组合物及其制备方法,属于中药领域。该组合物由刘寄奴、醋香附、延胡索、鸡血藤、川牛膝、小茴香、巴戟天为药用原料制成,可制成多种剂型方便临床使用。本发明中药组合物组方简练,针对寒凝血瘀证型痛经,经前使用,可温经散寒、活血化瘀,治其本;经行时理气温通止痛,治其标,标本兼治,效果益佳。
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