公开(公告)号：CN104945420A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510152173.X

申请日：2010-06-28

Applicant: 因塞特公司

Inventor： Y-L·李 ,  B·W·梅特卡尔夫 ,  A·P·坎布斯

IPC: C07D519/00 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了调节磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的活性并且可用于治疗与PI3K活性有关的疾病的作为PI3K抑制剂的嘧啶酮类，所述疾病包括例如，炎性障碍、免疫障碍、癌症和其它疾病。

公开(公告)号：CN103012374B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201210382208.5

申请日：2005-04-12

Applicant: 因塞特公司

Inventor： C.-B.薛 ,  G.曹 ,  T.黄 ,  L.陈 ,  K.张 ,  A.王 ,  D.梅洛尼 ,  R.阿南德 ,  J.格伦 ,  B.梅特卡夫

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物：其中可变的取代基为本文定义的，其调节趋化因子受体例如CCR5的活性或结合。在一些实施方案中，本发明化合物对CCR5有选择性。化合物可以被用于例如治疗与趋化因子受体表达或活性相关的疾病，例如炎性疾病、免疫疾病和病毒感染。

公开(公告)号：CN102985417B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201180023757.7

申请日：2011-03-09

Applicant: 因塞特公司

Inventor： 黄太生 ,  C-B·薛 ,  王安来 ,  L·孔 ,  叶海芬 ,  W·姚 ,  J·D·罗杰斯 ,  S·谢巴德 ,  H·王 ,  邵立新 ,  H-Y·李 ,  Q·李

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4468 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了哌啶-4-基氮杂环丁烷衍生物、以及其组合物和使用方法，它们调节Janus激酶1(JAK1)的活性并且可用于治疗与JAK1的活性相关的疾病，包括例如炎症性病症、自身免疫性病症、癌症和其它疾病。

公开(公告)号：CN101815717B

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN200880102666.0

申请日：2008-06-12

Applicant: 因塞特公司

Inventor： J·D·罗杰斯 ,  A·G·阿瓦尼蒂斯 ,  J·G·施

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99

Abstract: 本发明提供3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的活性代谢产物，其调节Janus激酶的活性和用于治疗与Janus激酶活性相关的疾病，包括例如免疫-相关的疾病、皮肤病、骨髓增生性疾病、癌症、及其它疾病。

公开(公告)号：CN103002875A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201180035301.2

申请日：2011-05-20

Applicant: 因塞特公司

Inventor： B·帕里克 ,  B·沙 ,  K·耶赖斯瓦朗

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61K9/00 ,  A61K47/06

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/107 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明涉及包含(R)-3-环戊基-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]丙腈或其药学上可接受的盐的用于局部皮肤施用的药物制剂，以及在治疗皮肤病症中的用途。

公开(公告)号：CN102731499A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201210167780.X

申请日：2005-11-09

Applicant: 因塞特公司

Inventor： W·姚 ,  C·何 ,  J·卓 ,  M·徐 ,  C·张 ,  D·-Q·钱 ,  D·伯恩斯 ,  B·W·梅特卡夫

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07D471/10

Abstract: 本发明涉及本发明涉及1型11-β羟基甾族化合物脱氢酶抑制剂、盐皮质激素受体(MR)的拮抗剂及其药物组合物。本发明的化合物可用于治疗各种与1型11-β羟基甾族化合物脱氢酶的表达或活性相关的疾病和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：CN102482278A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201080038884.X

申请日：2010-06-28

Applicant: 因塞特公司

Inventor： Y-L·李 ,  B·W·梅特卡尔夫 ,  A·P·坎布斯

IPC: C07D473/34 ,  C07D513/04 ,  A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了调节磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的活性并且可用于治疗与PI3K活性有关的疾病的嘧啶酮类，所述疾病包括例如，炎性障碍、免疫障碍、癌症和其它疾病。

公开(公告)号：CN102026999A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200980116857.7

申请日：2009-03-10

Applicant: 因塞特公司

Inventor： J·D·罗杰斯 ,  S·谢泼德 ,  Y-L·李 ,  J·周 ,  P·刘 ,  D·梅洛尼 ,  M·夏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  B60Q3/76 ,  B60Q3/80 ,  Y10S362/80 ,  Y10S362/802

Abstract: 本发明涉及氮杂环丁烷和环丁烷衍生物以及它们的组合物及使用和制备方法，它们是可用于治疗包括例如炎性疾病和自身免疫疾病以及癌症的JAK相关性疾病的JAK抑制剂。

公开(公告)号：CN101641093A

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200780050310.2

申请日：2007-11-19

Applicant: 因塞特公司

Inventor： M·徐 ,  C·何 ,  C·张 ,  D·-Q·钱 ,  D·M·伯恩斯 ,  Y·李 ,  W·姚 ,  J·佐 ,  B·梅特卡夫

IPC: A61K31/198 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/53 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明涉及为诸如c-Met的激酶抑制剂并用于治疗癌症和与激酶途径失调有关的其它疾病的咪唑并[1，2-b][1，2，4]三嗪和咪唑并[1，2-a]嘧啶，及其药用组合物。

公开(公告)号：CN101448826A

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200680052750.7

申请日：2006-12-12

Applicant: 因塞特公司

Inventor： J·D·罗杰斯 ,  S·谢泼德 ,  T·P·马杜斯亏 ,  H·王 ,  N·法拉哈特皮谢 ,  M·拉法尔斯基 ,  A·G·阿瓦尼蒂斯 ,  L·斯托拉斯 ,  R·K·贾卢里 ,  J·S·弗里德曼 ,  K·瓦迪

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/395 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供杂芳基取代的吡咯并[2，3－b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2，3－b]嘧啶，其调节两面神激酶的活性并用于治疗与两面神激酶的活性相关的疾病，包括，例如免疫－相关的疾病、皮肤病、脊髓增生性疾病、癌及其它疾病。