公开(公告)号：CN102015026B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN200980116875.5

申请日：2009-04-08

申请人： 默克专利股份公司

发明人： C·勒里什 ,  D·卡尼亚托 ,  D·罗什 ,  C·沙龙 ,  L·多阿尔

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/08 ,  A61P5/46 ,  A61P9/10 ,  A61P13/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  Y02A50/473

摘要： 本发明涉及作为11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11-β-HSD-1)酶选择性抑制剂的式(I)的NIP噻唑衍生物，以及这些化合物用于治疗和预防代谢综合征、糖尿病、胰岛素耐受、肥胖、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松、认知障碍、焦虑、抑郁、免疫疾病、高血压及其它疾病和病症的用途。

公开(公告)号：CN105026397A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480012134.3

申请日：2014-02-11

申请人： 默克专利股份公司

发明人： G.赫尔策曼 ,  D.多施 ,  A.韦格纳 ,  O.珀施克 ,  M.布施 ,  J.塞尼萨米

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： 式(I)的化合物，其中X、R1和R2具有在权利要求1中指出的含义，是GCN2的抑制剂，且尤其可以用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN105008329A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201480016107.3

申请日：2014-02-24

申请人： 默克专利股份公司

发明人： W.施特勒 ,  C.察克拉基迪斯 ,  M.弗里泽-哈米姆 ,  B.罗伊特纳 ,  D.维恩克

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D217/24 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D217/02 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K31/496 ,  C07D217/08 ,  C07D217/24 ,  Y02A50/465

摘要： 式(I)的化合物，其中R、X1、X2、X3、X4、R1、R2和q具有在权利要求1中指出的含义，是脂肪酸合酶的抑制剂，且尤其可以用于治疗疾病诸如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：CN104936974A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201480004365.X

申请日：2014-01-09

申请人： 默克专利股份公司

发明人： H.科尔马

IPC分类号： C07K7/50 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  C07K14/811 ,  C12N9/6424

摘要： 本发明涉及新颖的matriptase抑制剂。

公开(公告)号：CN104703655A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380053015.8

申请日：2013-09-13

申请人： 默克专利股份公司

发明人： F.布拉特 ,  M.弗里泽-哈米姆

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K2300/00

摘要： 一种药用组合物，其包含3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物和N-(S)-2,3-二羟基-丙基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。

公开(公告)号：CN103153997B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201180050876.1

申请日：2011-09-22

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06

摘要： 式I化合物是PI3K抑制剂，且尤其可以用于治疗自身免疫疾病、炎症、心血管疾病、神经变性疾病和肿瘤，其中R、X、L2和A1-A6具有在权利要求1中指出的含义。

公开(公告)号：CN104507912A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201380041848.2

申请日：2013-07-12

申请人： 默克专利股份公司

发明人： D.多施 ,  H-P.布希施塔勒

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61P29/00 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/24 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10

摘要： 式I化合物，其中R1、X、Y和n具有在权利要求1中指定的意义，为端锚聚合酶的抑制剂，并可尤其用于治疗疾病例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：CN104334530A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201380028114.0

申请日：2013-05-07

申请人： 默克专利股份公司

发明人： A.贝克 ,  C.萨尔 ,  C.屈恩 ,  D.班克斯通 ,  M.波马

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/81

摘要： 本发明涉及例如式(I)的N-((S)-2,3-二羟基-丙基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺的固态形式或其药学上可接受的盐、它们的制备方法及其医疗用途。

公开(公告)号：CN104203243A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201380015339.2

申请日：2013-02-21

申请人： 默克专利股份公司

发明人： F.布拉特 ,  M.弗里泽-哈米姆

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/22 ,  C07K16/2863 ,  A61K2300/00

摘要： 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐单抗的化合物联合的药物组合物。

公开(公告)号：CN104114558A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201380010420.1

申请日：2013-01-22

申请人： 默克专利股份公司

发明人： L.布格多夫 ,  T.罗斯 ,  C.多伊奇

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  A61P29/02 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00

CPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/444 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： 其中R1、R2和R4具有权利要求1中表明的含义的式I化合物为Syk的抑制剂，并且可尤其用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性狼疮。