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公开(公告)号：CN109797174B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201811607858.9
申请日：2018-12-27
申请人： 弈柯莱生物科技(上海)股份有限公司
IPC分类号： C12P13/02 , C07C315/04 , C07C317/32 , C12N9/02
摘要： 本发明提供了一种氟苯尼考中间体的制备方法，具体地，本发明公开了部分酮还原酶可以用于氟苯尼考中间体的制备，在此基础上获得了一种反应条件温和、收率高、成本低的氟苯尼考中间体的制备方法。
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公开(公告)号：CN111041019B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910423712.7
申请日：2019-05-21
申请人： 弈柯莱生物科技(上海)股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种天冬氨酸酶突变体，其在如SEQ ID NO.2所示的氨基酸序列上包括以下突变：M321V、K324T和N326S，所述天冬氨酸酶突变体具有比野生型天冬氨酸酶催化(E)‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁‑2‑烯酸的比酶活高的酶活性。本发明还公开了该天冬氨酸酶突变体在制备(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑丁酸中的用途。采用本发明的天冬氨酸酶突变体进行酶催化反应制备西他列汀手性中间体(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑丁酸时，转化率更高，立体选择性更高，收率更高，生产成本更低，环境更友好，有利于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111056939A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201910983262.7
申请日：2019-10-16
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07C51/43 , C07C59/64 , C07C213/10 , C07C215/44
摘要： 本发明公开了一种(1R,3S)-3-氨基环戊醇及其中间体的制备方法。本发明提供了一种如式I’-1所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：溶剂中，将如式I’-1和式I’-2所示化合物的混合物进行重结晶，即可；其中，所述的溶剂为不良溶剂和良溶剂的混合溶剂，其中不良溶剂为酮类溶剂和甲醇，良溶剂为水。该制备方法反应收率较高，能够得到光学纯度高的单一构型产物。
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公开(公告)号：CN109868298A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201711250755.7
申请日：2017-12-01
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了四氢呋喃-2-甲酸的制备方法。具体地，本发明提供了一种低成本、高效、光学纯度高的(S)-四氢呋喃-2-甲酸制备方法。所述方法利用脂肪酶(例如南极假丝酵母脂肪酶B(CALB))，可以非常高效、高立体选择性(ee值≥98％)地制备得到(S)-四氢呋喃-2-甲酸。本发明方法不仅降低了成本，减少了精制工序，从而极大地提高转化效率(转化率可高达约48％或更高)和缩短反应时间降低生产成本。本发明方法具有收率高、转化率高、成本低、生产周期短、工艺简单、易于放大、适合进行大生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN105695425B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201410695734.6
申请日：2014-11-26
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种催化活性高、反应收率高、对环境友好的环己酮单加氧酶进行不对称氧化反应合成单一构型的拉唑类药物。本发明还提供了该环己酮单加氧酶的基因，含有该基因的重组表达载体、重组表达转化体及该环己酮单加氧酶的高效制备方法，以及该环己酮单加氧酶在催化前手性硫醚化合物成单一构型的亚砜中的用途。
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公开(公告)号：CN109234327A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201710561640.3
申请日：2017-07-11
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种立体选择性的转氨酶在不对称合成手性胺中的应用。具体地，本发明提供了一种多肽在生产手性胺或以手性胺为前体的下游产物中的用途。本发明还提供了生产手性胺的方法，所述方法包括培养表达所述多肽的菌株，从而得到式手性胺。本发明还提供了一种手性胺生产菌株，以及所述手性胺生产菌株的构建方法。本发明的立体选择性的转氨酶，具有宽广的底物谱，在手性胺的制备方面具有很大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN105219745B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201410262154.8
申请日：2014-06-12
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
CPC分类号： Y02P20/588
摘要： 本发明提供了一种固定化转氨酶，该转氨酶是带有组氨酸标签的来源于分支杆菌(Mycobacterium vanbaalenii)PYR‑1的转氨酶固定于酶固定化载体上得到的，所述酶固定化载体是环氧树脂依次经亚胺基二乙酸(IDA)和氯化钴进行衍生化，或者离子螯合树脂经氯化钴进行衍生化得到的。本发明的固定化转氨酶结合牢固、酶活损失少、分离简单、重复利用次数多，不对称转化过程成本低廉，反应条件温和，对环境友好，操作简便，易于工业放大，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN105198856B
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201410303032.9
申请日：2014-06-27
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D319/06 , C07D319/08
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开一种如通式I所示的2‑(6‑取代1,3‑二噁烷‑4‑基)乙酸衍生物的制备方法，该方法工艺简便，可以避免保护基的脱除步骤，减少了副产物的生成，使得后处理简单、易于操作，反应收率大大提高，并且能够制得现有技术难以得到的大空间位阻的酯。本发明的合成方法使成本得到降低，适合大规模工业化生产。
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![一种(E)‑3‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基‑N‑甲磺酰胺基)嘧啶‑5‑基]丙烯醛的合成方法](/CN/2015/1/15/images/201510075759.jpg)
公开(公告)号：CN104744378B
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201510075759.0
申请日：2015-02-12
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明公开一种可作为瑞舒伐他汀钙中间体的(E)‑3‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基‑N‑甲磺酰胺基)嘧啶‑5‑基]丙烯醛的合成方法，包括：将式III化合物与取代磺酸酯或取代亚磺酸酯在金属试剂存在下反应，然后在消除试剂作用下生成式II化合物，进而转化成产物；式II中R选自‑CN、该方法工艺简便，成本低，避免了采用价格昂贵的催化剂，可有效减少副产物的生成，使得后处理简单、易于操作，且反应收率大大提高，更为适合大规模工业化生产。
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![一种(E)‑3‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基‑N‑甲磺酰胺基)嘧啶‑5‑基]丙烯醛的制备方法](/CN/2015/1/15/images/201510075229.jpg)
公开(公告)号：CN104744377B
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201510075229.6
申请日：2015-02-12
申请人： 上海弈柯莱生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明公开一种可作为瑞舒伐他汀钙中间体的(E)‑3‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基‑N‑甲磺酰胺基)嘧啶‑5‑基]丙烯醛的制备方法，包括：将式IV所示的4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基‑N‑甲磺酰胺基)嘧啶‑5‑基‑甲醛与硫叶立德试剂在碱性条件下反应生成式III所示的环氧化物，然后在金属催化剂作用下还原生成式II化合物，接着由式II化合物反应生成产物。该方法工艺简便，成本低，避免了采用价格昂贵的催化剂，可有效减少副产物的生成，使得后处理简单、易于操作，且反应收率大大提高，更为适合大规模工业化生产。
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